| 公開(公告)號 | CN1675206A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN03819327.2 |
| 申請日期 | 2003.06.18 |
| 專利名稱 | 奎寧環(huán)衍生物及含有相同化合物的藥用組合物 |
| 主分類號 | C07D453/02 |
| 分類號 | C07D453/02;A61K31/439;A61P1/08;A61P11/08;A61P13/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.21 ES P200201439 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿爾米雷爾普羅迪斯制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·普拉特基尼奧內(nèi)斯;M·A·布伊爾阿爾韋羅;M·D·費爾南德斯福爾內(nèi) |
| 地址 | 瑞士巴爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/006472 2003.6.18 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種為式(I)的氨基甲酸酯的化合物其中R1為選自以下的基團：苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、芐基、呋喃-2-基甲基、呋喃-3-基甲基、噻吩-2-基甲基、噻吩-3-基甲基；R2為選自以下的基團：任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級炔基、飽和的或不飽和的環(huán)烷基、飽和的或不飽和的環(huán)烷基甲基、苯基、芐基、苯乙基、呋喃-2-基甲基、呋喃-3-基甲基、噻吩-2-基甲基、噻吩-3-基甲基、吡啶基和吡啶基甲基；其中在環(huán)烷基、環(huán)烷基甲基、苯基、芐基或苯乙基中的碳環(huán)部分可任選橋接或稠合到另一個飽和的、不飽和的或芳香的碳環(huán)基團上或包含碳原子和1或2個氧原子的環(huán)狀基團上；存在于R1和R2中的環(huán)狀基團可任選被一個、兩個或三個選自以下的取代基取代：鹵素、任選取代的直鏈或支鏈低級烷基、羥基、任選取代的直鏈或支鏈低級烷氧基、-SH、任選取代的直鏈或支鏈低級烷硫基、硝基、氰基、-NR′R″、-CO2R′、-C(O)-NR′R″、-N(R)C(O)-R′、-N(R)-C(O)NR′R″，其中R′、R″和R各自獨立為氫原子或任選取代的直鏈或支鏈低級烷基或R′和R″與它們連接的原子一起形成環(huán)狀基團；p為1或2并且所述氨基甲酸酯基團連接在所述氮雜雙環(huán)的2、3或4位上，和其藥學(xué)上可接受的鹽，包括式(II)的季銨鹽其中R1、R2和p如上定義；m為0到8的整數(shù)；n為0到4的整數(shù)；A為選自以下的基團：-CH2-、-CH＝CR′-、-CR′＝CH-、-CR′R″-、-C(O)-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-和-NR′-，其中R′和R″如上定義；B為氫原子或選自以下的基團：任選取代的直鏈或支鏈低級烷基、羥基、任選取代的直鏈或支鏈低級烷氧基、氰基、硝基、-CH＝CR′R″、-C(O)OR′、-OC(O)R′、-SC(O)R′、-C(O)NR′R″、-NR′C(O)OR″、-NR′C(O)NR″、環(huán)烷基、苯基、萘基、5，6，7，8-四氫萘基、苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊基、雜芳基或雜環(huán)基；R′和R″如上定義；而其中由B代表的環(huán)狀基團任選被一個、兩個或三個選自以下的取代基所取代：鹵素、羥基、任選取代的直鏈或支鏈低級烷基、苯基、-OR′、-SR′、-NR′R″、-NHCOR′、-CONR′R″、-CN-、-NO2和-COOR′；R′和R″如上定義；X-為藥學(xué)上可接受的單價或多價酸的陰離子；包括式(I)或(II)的所有的單一立體異構(gòu)體及其混合物；前提是式(I)化合物不是下列化合物之一：二苯基氨基甲酸1-氮雜雙環(huán)[2，2，2]辛-3-基酯乙基苯基氨基甲酸1-氮雜雙環(huán)[2，2，2]辛-3-基酯之一。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開式(I)的氨基甲酸酯或其藥學(xué)上可接受鹽，包括式(II)的季銨鹽；以及它們的制備方法、含有它們的藥用組合物和它們作為M3毒蕈堿受體拮抗劑在治療中的用途。 |
| 國際公布 | WO2004/000840 英 2003.12.31 |
