| 公開(公告)號 | CN1784392A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(專利)號 | CN200480012503.5 |
| 申請日期 | 2004.03.15 |
| 專利名稱 | 苯并噻唑衍生物化合物、組合物及用途 |
| 主分類號 | C07D277/66(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/66(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.14 US 10/388,173;2003.8.22 US 10/645,847 |
| 申請(專利權(quán))人 | 匹茲堡大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·E·克倫克;C·A·小馬蒂斯;王言明 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-15 PCT/US2004/007797 |
| 進入國家日期 | 2005.11.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式I化合物或所述化合物的藥物可接受的鹽、水合物、溶劑合物或前體藥物， 其中： R1為氫、-OH、-NO2、-CN、-COOR、-OCH2OR、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基或鹵素，其中R1的一個或多個原子任選是放射性標記原子； R為C1-C6烷基，其中一個或多個碳原子任選是放射性標記原子； R2為氫、非放射性鹵素或放射性鹵素； R3為氫、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；和 R4為氫、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，其中當(dāng)R2為氫或非放射性鹵素時，所述烷基、烯基或炔基包含放射性碳或者被放射性鹵素取代； 前提條件是當(dāng)R1為氫或-OH、R2為氫且R4為-11CH3時，則R3為C2-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；和 進一步的前提條件是當(dāng)R1為氫、R2為氫且R4為-CH2CH2CH218F時，則R3為C2-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供苯并噻唑衍生物化合物、包含所述化合物的組合物、制備所述化合物的方法以及使用所述化合物來檢測淀粉狀蛋白沉積物和診斷以淀粉狀蛋白沉積物為特征的疾病、障礙或病癥的方法。發(fā)現(xiàn)所述化合物在診斷和治療患有普遍累積神經(jīng)炎性斑的疾病的患者中特別有用。所述疾病狀態(tài)或疾病包括但不限于阿爾茨海默病(Alzheimer’s disease)、家族性阿爾茨海默病、唐氏綜合征(Down’s Syndrome)和載脂蛋白E4等位基因純合子。 |
| 國際公布 | 2004-09-30 WO2004/083195 英 |
