| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101115745A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200680004553.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.02.06 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白抑制劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D405/12(2006.01)I;C07D207/50(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.10 US 60/651,840 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·J·布雷斯林;P·J·科爾曼;C·D·科克斯;L·A·奈爾遜;D·B·懷特曼 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-02-06 PCT/US2006/004214 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.10 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 程 淼;劉 玥 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式III的化合物或其可藥用鹽或立體異構(gòu)體： 其中： a是0或1；b是0或1；m是0、1或2；n是0、1或2；以及p是0或1； R1′選自：H、CF3、NH2、Ob(C1-C10)烷基、Ob(C2-C10)烯基、Ob(C2-C10)炔基、Ob(C3-C8)環(huán)烴基、Ob(C0-C6)亞烷基-芳基、Ob(C0-C6)亞烷基-雜環(huán)基、Ob(C0-C6)亞烷基-N(Rb)2、Ob(C1-C3)全氟代烷基、(C0-C6)亞烷基-CO2Ra、C(O)H和(C0-C6)亞烷基-CO2H；所述烷基、烯基、炔基、環(huán)烴基、芳基、亞烷基和雜環(huán)基任選地被一至三個(gè)選自R5的取代基所取代； R2選自：(C1-C10)烷基、(C1-C6)亞烷基-芳基、(C1-C6)亞烷基-雜環(huán)基、(C1-C6)亞烷基-N(Rc)2、(C1-C6)亞烷基-S(O)mRa、(C1-C6)亞烷基-CO2Ra、(C1-C6)烷基-OH和(C1-C6)亞烷基-CO2H；所述烷基、芳基、亞烷基和雜環(huán)基任選地被一至三個(gè)選自R5的取代基所取代； R3獨(dú)立地選自：鹵素、(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烴基、CF3、CF2H、CFH2、OCF3、OH、CN、(C1-C6)烷基羥基、N(Rd)2和O(C1-C6)烷基； R4獨(dú)立地選自：鹵素、(C1-C6)烷基、OH、CN、(C1-C6)烷基羥基、N(Rd)2和O(C1-C6)烷基； R5獨(dú)立地選自：鹵素、(C1-C6)烷基、(C＝O)O(C1-C6)烷基、(C＝O)C1-C6烷基、(C＝O)環(huán)烴基、(C＝O)芳基、(C＝O)雜環(huán)基、(C3-C8)環(huán)烴基、芳基、雜環(huán)基、OH、氧代、CN、(C1-C6)烷基羥基、N(Rd)2、O(C1-C6)烷基、-OP(O)OH2和-O(C＝O)(C1-C6)烷基； Ra選自：(C1-C6)烷基、(C3-C8)環(huán)烴基、芳基和雜環(huán)基；所述烷基、環(huán)烴基、芳基和雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、鹵素、CO2H、CN、(O)C＝O(C1-C6)烷基、氧代和N(Rd)2的取代基所取代； Rb獨(dú)立地選自：H、氧代、OH、鹵素、CO2H、CN、(O)C＝O(C1-C6)烷基、N(Rd)2、芳基、雜環(huán)基、(C3-C8)環(huán)烴基、(C＝O)aOb(C1-C6)烷基、(C＝O)環(huán)烴基、(C＝O)芳基、(C＝O)雜環(huán)基、(C1-C6)烷基-雜環(huán)基和S(O)2Ra；所述烷基、環(huán)烴基、芳基或雜環(huán)基任選地被一至三個(gè)選自R5的取代基所取代；或者 兩個(gè)Rb能和它們所連接的氮合起來(lái)形成單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)，所述雜環(huán)在各環(huán)中具有4-7個(gè)成員并且除所述氮外還任選地含有一個(gè)或兩個(gè)選自N、O和S的另外的雜原子，所述單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)任選地被一至三個(gè)選自R5的取代基所取代； Rc獨(dú)立地選自：H、氧代、OH、鹵素、CO2H、CN、(O)C＝O(C1-C6)烷基、N(Rd)2、芳基、雜環(huán)基、(C3-C8)環(huán)烴基、(C＝O)aOb(C1-C6)烷基和S(O)2Ra；所述烷基、環(huán)烴基、芳基或雜環(huán)基任選地被一至三個(gè)選自R5的取代基所取代；或者 兩個(gè)Rc能和它們所連接的的氮合起來(lái)形成單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)，所述雜環(huán)在各環(huán)中具有4-7個(gè)成員并且除所述氮外還任選地含有一個(gè)或兩個(gè)選自N、O和S的另外的雜原子，所述單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)任選地被一至三個(gè)選自R5的取代基所取代； Rd獨(dú)立地選自：H和(C1-C6)烷基；或者 兩個(gè)Rd能和它們所連接的氮合起來(lái)形成單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)，所述雜環(huán)在各環(huán)中具有4-7個(gè)成員并且除所述氮外還任選地含有一個(gè)或兩個(gè)選自N、O和S的另外的雜原子，所述單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)任選地被一至三個(gè)選自R5的取代基所取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療細(xì)胞增生性疾病、用于治療與KSP驅(qū)動(dòng)蛋白活性有關(guān)的病癥、和用于抑制KSP驅(qū)動(dòng)蛋白的三環(huán)吡唑類(lèi)。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的組合物以及使用這些化合物治療哺乳動(dòng)物的癌癥的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-08-17 WO2006/086358 英 |
