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新型吲唑衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 宇部興產(chǎn)株式會(huì)社;參天制藥株式會(huì)社/楸原昌彥;小森健一;砂本秀利;西田洋;松木雄;中島正;秦野正和;木戶一貴;原英彰
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1863779A  
公開(kāi)(公告)日 2006.11.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480028704.4  
申請(qǐng)日期 2004.10.15  
專利名稱 新型吲唑衍生物  
主分類號(hào) C07D231/56(2006.01)I  
分類號(hào) C07D231/56(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.15 JP 354917/2003;2004.8.20 JP 270561/2004  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 宇部興產(chǎn)株式會(huì)社;參天制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 楸原昌彥;小森健一;砂本秀利;西田洋;松木雄;中島正;秦野正和;木戶一貴;原英彰  
地址 日本山口縣  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-10-15 PCT/JP2004/015663  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.03.31  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市金杜律師事務(wù)所  
代理人 楊宏軍  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 通式[I]表示的化合物或其鹽。 式中環(huán)X表示苯環(huán)、或吡啶環(huán); R1和R2相同或不同,表示氫原子、有取代或無(wú)取代的烷基; R1和R2也可以結(jié)合形成有取代或無(wú)取代的環(huán)烷烴環(huán); R3和R4相同或不同,表示選自下述取代基中的一個(gè)或多個(gè)取代基,所述取代基為鹵原子、氫原子、羥基、有取代或無(wú)取代的烷氧基、有取代或無(wú)取代的鏈烯氧基、有取代或無(wú)取代的鏈炔氧基、有取代或無(wú)取代的環(huán)烷氧基、有取代或無(wú)取代的環(huán)鏈烯氧基、有取代或無(wú)取代的芳氧基、有取代或無(wú)取代的烷基、有取代或無(wú)取代的鏈烯基、有取代或無(wú)取代的炔基、有取代或無(wú)取代的環(huán)烷基、有取代或無(wú)取代的環(huán)鏈烯基、有取代或無(wú)取代的芳基、羧基或其酯或其酰胺、甲;、有取代或無(wú)取代的烷基羰基、有取代或無(wú)取代的芳基羰基、氨基、有取代或無(wú)取代的烷基氨基、有取代或無(wú)取代的芳基氨基、巰基、有取代或無(wú)取代的烷硫基、有取代或無(wú)取代的芳硫基、亞磺酸基或其酯或其酰胺、氫基亞磺;、有取代或無(wú)取代的烷基亞磺;⒂腥〈驘o(wú)取代的芳基亞磺;⒒撬峄蚱漉セ蚱漉0、氫基磺;、有取代或無(wú)取代的烷基磺;、有取代或無(wú)取代的芳基磺酰基、硝基、氰基、以及有取代或無(wú)取代的單環(huán)式雜環(huán); R5表示選自下述取代基中的一個(gè)或多個(gè)取代基,所述取代基為鹵原子、氫原子、羥基、有取代或無(wú)取代的烷氧基、有取代或無(wú)取代的芳氧基、有取代或無(wú)取代的烷基、以及有取代或無(wú)取代的芳基。  
摘要 本發(fā)明的目的在于,研制作為醫(yī)藥有用的新型吲唑衍生物,并尋求該衍生物的新型藥理作用。本發(fā)明化合物以通式[I]表示,并具有優(yōu)異的Rho激酶抑制作用。式中、環(huán)X表示苯環(huán)、或吡啶環(huán);R1和R2表示或H基;R3和R4表示鹵素、H、OH、烷氧基、鏈烯氧基、炔氧基、環(huán)烷氧基、環(huán)鏈烯氧基、芳氧基、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)鏈烯基、芳基、羧基、甲;⑼榛驶;R5表示鹵原子、H、OH、烷氧基、芳氧基、烷基、或芳基。各基團(tuán)也可以具有取代基。  
國(guó)際公布 2005-04-21 WO2005/035506 日  
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