| 公開(公告)號 | CN1681795A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03822149.7 |
| 申請日期 | 2003.07.23 |
| 專利名稱 | 用作趨化因子受體調(diào)節(jié)劑的嘧啶基磺胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/48 |
| 分類號 | C07D239/48;C07D239/69;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;A61K31/5377;A61K31/506;A61P11/00;A61P29/00;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.27 GB 0217431.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 馬克·R·埃布登;普倫吉·梅加尼;科林·本尼恩;安東尼·R·庫克;羅杰·V·邦納特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/003175 2003.7.23 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.03.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 賈靜環(huán);宋莉 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種式(1)的化合物、其可藥用鹽、溶劑化物或體內(nèi)可水解酯：其中R1是選自C3-7碳環(huán)基、C1-8烷基、C2-6鏈烯基和C2-6鏈炔基的基團；其中該基團任選被1、2或3個獨立選自氟、腈、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基或雜芳基的取代基取代；其中苯基和雜芳基任選被1、2或3個獨立選自鹵素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代；其中R2是C3-7碳環(huán)基，其任選被1、2或3個獨立選自下面的取代基取代：(a)氟、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9；(b)任選含有1、2或3個選自O(shè)、S、-NR8的原子的3-8元環(huán)，該環(huán)任選被C1-3烷基或氟取代；或(c)苯基或雜芳基，它們中的每一個任選被1、2或3個獨立選自鹵素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-NR8COR9、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代；或者R2是選自C1-8烷基、C2-6鏈烯基或C2-6鏈炔基的基團；其中該基團任選被1、2或3個獨立選自羥基、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、N-(C1-6烷基)-N-(苯基)氨基、N-C1-6烷基氨基甲�；�、N，N-二(C1-6烷基)氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)-N-苯基)氨基甲�；Ⅳ然�、苯氧基羰基、-NR8COR9、-SO2R10、-SO2NR5R6和-NR8SO2R9的取代基取代；其中R3是氫或獨立地是R2；R4是氫或選自C1-6烷基和苯基的基團，其中該基團任選被1或2個獨立選自鹵素、苯基、-OR11和-NR12R13的取代基取代；R5和R6獨立地是氫或選自C1-6烷基和苯基的基團，其中該基團任選被1、2或3個獨立選自鹵素、苯基、-OR14、-NR15R16、-COOR14、-CONR15R16、-NR15COR16、-SO2R10、-SONR15R16和NR15SO2R16的取代基取代；或者R5和R6與其相連的氮原子一起形成任選再含有選自氧和氮原子的雜原子的4-至7-元飽和雜環(huán)環(huán)系，該環(huán)任選被1、2或3個獨立選自苯基、-OR14、-COOR14、-NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-SO2R10、-SONR15R16、NR15SO2R16或C1-6烷基(任選被1或2個獨立選自鹵素、-NR15R16和-OR17基團的取代基取代)的取代基取代；R10是氫或選自C1-6烷基和苯基的基團，其中該基團任選被1、2或3個獨立選自鹵素、苯基、-OR17和-NR15R16的取代基取代；每個R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17獨立地是氫、C1-6烷基或苯基；X是氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-6烷氧基(任選被1或2個選自鹵素、-OR11和-NR12R13的取代基取代)、-NR5R6、-COOR7、-NR8COR9、硫基、C1-6烷硫基(任選被1或2個選自鹵素、-OR17、-NR15R16的取代基取代)、-SO2R10或選自C3-7碳環(huán)基、C1-8烷基、C2-6鏈烯基或C2-6鏈炔基的基團，其中該基團任選被1、2或3個獨立選自鹵素、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6和-NR8SO2R9的取代基取代；Rx是三氟甲基、-NR5R6、苯基、萘基、其中雜環(huán)可以是部分或完全飽和的且一個或多個環(huán)碳原子可以形成羰基的單環(huán)或雙環(huán)雜芳基，其中每個苯基或雜芳基任選被1、2或3個獨立選自鹵素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基或三氟甲基的取代基取代；或者Rx是選自C3-7碳環(huán)基、C1-8烷基、C2-6鏈烯基和C2-6鏈炔基的基團，其中該基團任選被1、2或3個獨立選自鹵素、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基或雜芳基的取代基取代；其中每個苯基或雜芳基任選被1、2或3個獨立選自鹵素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COR7、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基或三氟甲基的取代基取代；或者Rx和X一起形成任選被1、2或3個獨立選自鹵素、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、苯基或雜芳基的取代基取代的4至8-元磺酰胺環(huán)，其中苯基或雜芳基任選被1、2或3個獨立選自鹵素、氰基、硝基、-OR4、-NR5R6、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-SO2R10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R9、C1-6烷基和三氟甲基的取代基取代。 |
| 摘要 | 式(1)化合物、其可藥用鹽、溶劑化物或體內(nèi)可水解酯用于治療哮喘、過敏性鼻炎、COPD、炎性腸疾病、應(yīng)激性腸綜合癥、骨關(guān)節(jié)炎、骨質(zhì)疏松癥、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、牛皮癬或癌癥。 |
| 國際公布 | WO2004/011443 英 2004.2.5 |
