| 公開(公告)號(hào) | CN1681823A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號(hào) | CN03822319.8 |
| 申請日期 | 2003.07.24 |
| 專利名稱 | 呋喃并異喹啉衍生物及其用途 |
| 主分類號(hào) | C07D491/048 |
| 分類號(hào) | C07D491/048;A61K31/4355;A61K31/444;A61K31/455;A61K31/4709;A61K31/517;A61K31/538;A61K31/5513;A61P3/10;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/02;A61P11/06;A61P17/00;A61P19/02;A61P19/10;A61P25/24;A61P25/28;A61P29/00;A61P37/02;A61P37/08;A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.26 JP 217496/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 井上佳久;藤井伸寬;業(yè)天倫代;松本辰美 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/009386 2003.7.24 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.03.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 賈靜環(huán);宋莉 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由下式表示的化合物，其中，A表示(1)鍵，(2)由式-CRa＝CRb-表示的基團(tuán)(Ra和Rb各自表示氫原子或C1-6烷基)，(3)由式-(CONH)p-(C(Rc)(Rd))q-表示的基團(tuán)(Rc和Rd各自表示氫原子或C1-6烷基，p表示0或1且q表示1或2)，(4)由式-CH2OCH2-表示的基團(tuán)，或(5)由式-OCH2-表示的基團(tuán)；R1表示(1)氰基，或(2)任選酯化或酰胺化的羧基；R2表示(1)氫原子，(2)任選取代的羥基，(3)任選取代的氨基，(4)任選取代的烷基，(5)任選酯化或酰胺化的羧基或(6)硝基，或R2和A或R1可與相鄰的碳原子連接在一起形成環(huán)；R3和R4各自表示(1)氫原子，(2)任選取代的烴基，或(3)�；�，或R3和R4可與相鄰的碳原子連接在一起形成任選取代的3-至8-元環(huán)；R5表示(1)氫原子，(2)氰基，(3)任選取代的烴基，(4)�；�(5)任選取代的羥基；R6表示(1)氫原子，(2)任選取代的烴基，(3)�；�(4)任選取代的雜環(huán)基，(5)鹵原子，(6)任選取代的羥基，(7)任選取代的硫羥基，(8)由式-S(O)rR11表示的基團(tuán)(R11表示任選取代的烴基或任選取代的雜環(huán)基且r為1或2)，或(9)任選取代的氨基；R7和R8各自表示(1)氫原子，或(2)任選取代的烴基，或R7和R8可與相鄰的碳原子連接在一起形成任選取代的3-至8-元環(huán)；R9和R10各自表示(1)氫原子，或(2)任選取代的烴基；Y表示任選取代的亞甲基；以及n表示0或1，條件是：如果A是鍵，則R2不是氫原子，以及如果A是由式-(CONH)p-(C(Rc)(Rd))q-表示的基團(tuán)(Rc和Rd各自表示氫原子或C1-6烷基，p表示0或1且q表示1或2)，則R6不是甲氧基，或其鹽。 |
| 摘要 | 具有優(yōu)異的磷酸二酯酶IV抑制活性的化合物。它是由下式(I)表示的化合物或其鹽，其中A表示(1)鍵，(2)由式-CRa＝CRb-表示的基團(tuán)(Ra和Rb各自表示氫原子或C1-6烷基)等；R1表示(1)氰基，或(2)任選酯化或酰胺化的羧基；R2表示(1)氫原子，(2)任選取代的羥基，(3)任選取代的氨基等；R3和R4各自表示氫原子等；R5表示氫原子等；R6表示任選取代的羥基等；R7和R8各自表示任選取代的烴基等；R9和R10各自表示(1)氫原子等；Y表示任選取代的亞甲基；以及n表示0或1。 |
| 國際公布 | WO2004/011470 日 2004.2.5 |
