| 公開(公告)號 | CN101087792A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580044233.0 |
| 申請日期 | 2005.12.21 |
| 專利名稱 | 制備雙環(huán)化合物的合成方法 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.22 US 60/638,335 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陳 平;D·J·諾里斯;A·V·加維 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-21 PCT/US2005/047630 |
| 進入國家日期 | 2007.06.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種制備下式化合物(IV)或其藥物可接受鹽或立體異構(gòu)體的方法， 其中 A環(huán)是在環(huán)中任選包含一個或多個選自-N-、-O-和-S-的雜原子的5或6元碳環(huán)，條件為當X是時，A環(huán)是5元芳族雜環(huán)；只要所形成的化合物是化學穩(wěn)定的； R1為烷基或取代烷基、芳基或取代芳基、雜芳基或取代雜芳基或雜環(huán)基或取代雜環(huán)基； R2和R3獨立是氫、烷基或取代烷基、烷氧基或取代烷氧基、芳基或取代芳基、雜芳基或取代雜芳基或雜環(huán)基或取代雜環(huán)基；或 R2和R3與氮原子一起形成任選取代的5-7元雜環(huán)，所述雜環(huán)環(huán)中任選包含一個或多個另外的選自-N-、-O-和-S-的雜原子，只要所形成的化合物是化學穩(wěn)定的； X是或 所述方法包括以下步驟 將下式化合物I 與N-溴代琥珀酰亞胺在活化劑存在下反應(yīng)，隨后以式(R)3N的三烷基胺處理，得到式II化合物 其中R是C1-C4烷基，所述式II化合物隨后與式-R1NH2的伯胺反應(yīng)， 其中R1如上所定義，得到下式化合物III或其鹽， 其中R1如上所定義，所述化合物III在堿存在下與下式親核試劑反應(yīng) 其中R2和R3如先前所定義，得到化合物IV。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供制備式IV化合物或其藥物可接受鹽的方法。本發(fā)明方法制備的化合物抑制生長因子受體例如HER1、HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，從而使其用作抗增殖劑用于治療癌癥和其它疾病。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/069395 英 |
