| 公開(公告)號 | CN1934092A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580008974.3 |
| 申請日期 | 2005.03.16 |
| 專利名稱 | 非核苷逆轉錄酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D237/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D237/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.3.23 US 60/555,798 |
| 申請(專利權)人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·P·杜恩;T·R·埃爾沃西;J·H·霍格;D·斯特凡尼迪斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-16 PCT/EP2005/002779 |
| 進入國家日期 | 2006.09.20 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式I化合物及其可藥用的酸或堿加成鹽、水合物、溶劑化物和包合物， 其中： R1、R2、R3和R4各自獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；1-6烷基磺�；1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、鹵素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、硝基和氰基； R5為芳基或雜芳基，所述的雜芳基選自吡啶基、吡啶N-氧化物、吡啶N-氧化物、吲哚、吲哚N-氧化物、喹啉、喹啉N-氧化物、嘧啶基、吡嗪基和吡咯基；其中，所述的芳基和所述的雜芳基任選被1至3個取代基取代，所述的取代基獨立地選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；1-6磺�；�、C1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、羥基、鹵素、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、�；被�、�；1-6烷氧羰基、氨甲酰基、C1-6N-烷基氨甲�；1-6N，N-二烷基氨甲酰基、硝基和氰基； R6選自(CH2)pOH、(CH2)qOC(＝O)XR9、CH2OCOCH(R13)NHR14、CH2CO2R10、CH2NR11R12、CH2OP(＝O)(OH)2和CH(NR11R12)CO2R10；R7和R8獨立地選自氫、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、氨基-C1-3烷基、C1-3烷基氨基-C1-3烷基、C1-3二烷基氨基-C1-3烷基或任選被獨立地選自羥基、烷氧基、硫羥、烷硫基、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺�；�、鹵素和N-嗎啉基的一或兩個取代基取代的C1-6烷基；R9為C1-10烷基、C1-10雜烷基、雜環(huán)基、(CH2)oCO2H、CH＝CHCO2H、芳基、(CH2)nNR11aR12a和雜芳基，所述的芳基和所述的雜芳基任選被獨立地選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺�；1-6磺�；1-6鹵代烷氧基、C1-6鹵代烷硫基、羥基、鹵素、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、�；被�、�；1-6烷氧羰基、氨甲酰基、C1-6N-烷基氨甲�；1-6N，N-二烷基氨甲酰基、硝基和氰基的一至三個取代基取代； R10為氫或C1-10烷基； R11、R11a、R12和R12a獨立地為氫或C1-10烷基，或者R11和R12與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)； R13獨自地選自天然存在的氨基酸的側鏈、任選取代的苯基和C1-5直鏈或支鏈烷基； R14獨自地選自氫或C1-6烷基；或 R13和R14一起為(CH2)3； X為鍵、O、S、NH； n為1至3； o為1至6； p為1至3； q為1至3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物、通過施用式(I)化合物來治療人免疫缺陷病毒介導的疾病的方法和用于治療人免疫缺陷病毒介導的疾病的含有式(I)化合物的藥物組合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定義。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/090317 英 |
