| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1681500A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03821520.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.10 |
| 專利名稱 | 皮膚病的局部治療 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4439 |
| 分類號(hào) | A61K31/4439;A61P17/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.11 US 60/395,221 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 埃爾比昂股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·倫德菲爾德特;M·基伊茨曼恩;J·霍普曼恩;W·貝梅;H·庫(kù)斯;N·霍夫根 |
| 地址 | 德國(guó)拉德布爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/007514 2003.7.10 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.03.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于治療皮膚病的方法，包括對(duì)有此需要的受治療者局部給予治療有效量的通式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中R1是(i)直鏈或支鏈的-C1-12-烷基或單-或多不飽和的-C2-C12烯基，所述基因任選被下列基團(tuán)單-或多取代：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R6、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SOR6、-SO3H、-SO2R6、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-(CS)R6、-COOH、-(CO)R6、具有3-14個(gè)環(huán)原子的單-、二-或三環(huán)飽和的或單-或多不飽和的碳環(huán)、具有5-15個(gè)環(huán)原子和1-6個(gè)雜原子的單-、二-或三環(huán)飽和的或單-或多不飽和的雜環(huán)，所述雜原子優(yōu)選N、O和S，其中C6-14芳基和碳環(huán)-及雜環(huán)取代基本身可任選被R4單-或多取代，(ii)具有3-14個(gè)環(huán)原子的單-、二-或三環(huán)飽和的或單-或多不飽和的碳環(huán)或具有5-15個(gè)環(huán)原子和1-6個(gè)雜原子的單-、二-或三環(huán)飽和的或單-或多不飽和的雜環(huán)，所述雜原子優(yōu)選N、O和S，或具有3-10個(gè)環(huán)原子的碳環(huán)-或雜環(huán)飽和的或單-或多不飽和的螺環(huán)，其中雜環(huán)系統(tǒng)包含1-6個(gè)雜原子，所述雜原子優(yōu)選N、O和S，所述環(huán)任選被下列基團(tuán)單-或多取代：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R6、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SOR6、-SO3H、-SO2R6、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-(CS)R6、-COOH、-(CO)R6、具有3-14個(gè)環(huán)原子的單-、二-或三環(huán)飽和的或單-或多不飽和的碳環(huán)、具有5-15個(gè)環(huán)原子和1-6個(gè)雜原子的單-、二-或三環(huán)飽和的或單-或多不飽和的雜環(huán)，所述雜原子優(yōu)選N、O和S，其中C6-14芳基和碳環(huán)-及雜環(huán)取代基可任選被R4單-或多取代，R5是具有3-14個(gè)環(huán)原子的單-、二-或三環(huán)飽和的或單-或多不飽和的碳環(huán)或具有5-15個(gè)環(huán)原子和1-6個(gè)雜原子的單-、二-或三環(huán)飽和的或單-或多不飽和的雜環(huán)，所述雜原子優(yōu)選N、O和S，或具有3-10個(gè)環(huán)原子的碳環(huán)-或雜環(huán)飽和的或單-或多不飽和的螺環(huán)，其中雜環(huán)系統(tǒng)包含1-6個(gè)雜原子，所述雜原子優(yōu)選N、O和S，所述環(huán)任選被下列基團(tuán)單-或多取代：-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R6、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SOR6、-SO3H、-SO2R6、-OSO2C1-6烷基、-OSO2C6-14芳基、-(CS)R6、-COOH、-(CO)R6、具有3-14個(gè)環(huán)原子的單-、二-或三環(huán)飽和的或單-或多不飽和的碳環(huán)、具有5-15個(gè)環(huán)原子和1-6個(gè)雜原子的單-、二-或三環(huán)飽和的或單-或多不飽和的雜環(huán)，所述雜原子優(yōu)選N、O和S，其中C6-14芳基和碳環(huán)-及雜環(huán)取代基可任選被R4單-或多取代，條件是R5包含選自-F、-Cl、-Br、-I的至少一個(gè)取代基；R2、R3是氫或-OH，其中兩個(gè)取代基中至少有一個(gè)必須是-OH；R4是-H、-OH、-SH、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-NHCOR6、-NO2、-CN、-COOH、-(CO)R6、-(CS)R6、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-O(CO)R6、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基、-SOR6、-SO2R6、-C1-C6-烷基，其中每個(gè)芳基或烷基都可被-OH、-F、-Cl、-Br、-I單-或多取代；R6是-H、-NH2、-NHC1-6-烷基、-N(C1-6-烷基)2、-NHC6-14芳基、-N(C6-14芳基)2、-N(C1-6烷基)(C6-14芳基)、-O-C1-6-烷基、-O-C6-14-芳基、-S-C1-6-烷基、-S-C6-14芳基，直鏈或支鏈的-C1-12-烷基，單-或多不飽和的、直鏈或支鏈的-C2-12-烯基，具有3-14個(gè)環(huán)原子的單-、二-或三環(huán)飽和的或單-或多不飽和的碳環(huán)，具有5-15個(gè)環(huán)原子和1-6個(gè)雜原子的單-、二-或三環(huán)飽和的或單-或多不飽和的雜環(huán)，所述雜原子優(yōu)選N、O和S；A是一個(gè)鍵，或-(CH2)m-、-(CH2)m-(CH＝CH)n-(CH2)p-、-(CHOZ)m-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-(C＝N-Z)-、-O-、-S-、-NZ-，其中，m、p＝0-3且n＝0-2且Z是-H、或直鏈或支鏈的-C1-12-烷基，單-或多不飽和的、直鏈或支鏈的-C2-12-烯基，具有3-14個(gè)環(huán)原子的單-、二-或三環(huán)飽和的或單-或多不飽和的碳環(huán)，具有5-15個(gè)環(huán)原子和1-6個(gè)雜原子的單-、二-或三環(huán)飽和的或單-或多不飽和的雜環(huán)，所述雜原子優(yōu)選N、O和S；B是碳或硫，或-(S＝O)-；D是氧、硫、CH2或N-Z，其中，如果B是碳，則D是S或CH2；E是一個(gè)鍵，或-(CH2)m-、-O-、-S-、-(N-Z)-，其中m和Z具有上面已經(jīng)描述過(guò)的含義。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種用于治療炎性和/或變應(yīng)性皮膚病的方法，包括局部給予取代的羥基吲哚。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/006920 英 2004.1.22 |
