| 公開(公告)號 | CN1854135A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200510064475.8 |
| 申請日期 | 2005.04.18 |
| 專利名稱 | 由氰基胍連接組成的雜環(huán)化合物及其醫(yī)藥應用 |
| 主分類號 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P39/02(2006.01)I;C07D311/68(2 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 李偉章 |
| 發(fā)明(設計)人 | 李偉章 |
| 地址 | 100071北京市豐臺區(qū)正陽大街3號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權項 | 通式I所示的由氰基胍連接組成的雜環(huán)化合物、或其光學異構體、或其非對映異構體混合物、及它們可藥用鹽： 其中： R1、R2相同或不同，各自獨立地是甲基，甲氧基甲基，縮醛二甲醇。作為選擇性實施方式，R1、R2相同或不同，各自獨立地是C2～C8直鏈或支鏈烷基，C2～C8直鏈或支鏈含氧原子或氮原子烷基，C3～C8環(huán)烷基，C3～C8含氧原子或氮原子環(huán)烷基；R1、R2可以通過碳原子或氧原子或氮原子連接形成C3～C8環(huán)烷基，或C3～C8含氧原子或氮原子環(huán)烷基。所述的烷基或環(huán)烷基未被取代，或被選自下面的一個或多個基團所取代：C1～C3直鏈烷基，C3～C6環(huán)烷基，C3～C6含氧原子或氮原子環(huán)烷基； R3是氫、鹵素、硝基、三氟甲基、五氟乙基、乙�；�、三氟乙�；�、磺�；�(包括烷基或芳香烷基磺�；�，如甲磺�；蚱S基磺酰基等)、磺酰氨基(其中氨基未被取代，或被選自下面的一個或兩個基團所取代：甲基，C2～C8直鏈或支鏈烷基，C2～C8直鏈或支鏈含氧原子或氮原子烷基，C3～C8環(huán)烷基，C3～C8含氧原子或氮原子環(huán)烷基，末端含有一個C5～C7飽和雜環(huán)的直鏈或支鏈烷基)、羧酸酰胺基(其中氨基未被取代，或被選自下面的一個或兩個基團所取代：甲基，C2～C8直鏈或支鏈烷基，C2～C8直鏈或支鏈含氧原子或氮原子烷基，C3～C8環(huán)烷基，C3～C8含氧原子或氮原子環(huán)烷基，末端含有一個C5～C7飽和雜環(huán)的直鏈或支鏈烷基)、羧酸酯基(其酯基COOR′中的取代基R′為甲基，C2～C8直鏈或支鏈烷基，C2～C8直鏈或支鏈含氧原子或氮原子烷基，C3～C8環(huán)烷基，C3～C8含氧原子或氮原子環(huán)烷基，末端含有一個C5～C7飽和雜環(huán)的直鏈或支鏈烷基)； Het是指選自下列噠嗪酮、1，3，4-噻二嗪酮和吡唑酮等雜環(huán)結構單元中任意一個： R4是氫、甲基、乙基、羥甲基、甲氧基甲基、三氟甲基、鹵素等。 所述的直鏈或支鏈含氧或氮原子烷基是指此類烷基的末端含有羥基、或O-甲基、或N-甲基、或N，N-二甲基、或N，N-二乙基等取代基，或烷基的直鏈或支鏈中的一個亞甲基(CH2)被氧原子或氮原子所取代；所述的含氧原子或氮原子環(huán)烷基是指環(huán)系中含有一個氮原子或氧原子，或同時含有兩個氮原子、或一個氮原子和氧原子等C5～C10飽和環(huán)烷基，如哌嗪、N-甲基哌嗪、N-(2-羥基乙基)哌嗪、嗎啉等；所述的C5～C7飽和雜環(huán)是指哌嗪、N-甲基哌嗪、N-(2-羥基乙基)哌嗪、嗎啉等。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I所示的由氰基胍連接組成的雜環(huán)化合物、或其光學異構體、或其非對映異構體混合物、及它們的可藥用的鹽，式中各基團的限定如說明書所述；其制備方法；含它們的藥用組合物作為潛在的鈣增敏劑和心臟保護作用的鉀通道開放劑用于制備治療和/或預防各種心臟功能衰竭的藥物的用途；單獨使用式I化合物，或與其它心血管藥物聯(lián)合用藥用于制備治療和/或預防心血管疾病的藥物的用途。 |
| 國際公布 |
