| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1223593C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03140728.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.06.04 |
| 專利名稱 | 雷替曲塞的制備工藝 |
| 主分類號(hào) | C07D409/12 |
| 分類號(hào) | C07D409/12;//(C07D409/12,239:90,333:38) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 魯南制藥集團(tuán)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 趙志全 |
| 地址 | 276005 山東省臨沂市紅旗路209號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種雷替曲塞的制備方法，其特征在于，以5-硝基-噻吩-2-甲酸為起始原料，依次進(jìn)行如下步驟的反應(yīng)：(1)酯化；(2)催化還原硝基；(3)將氨基乙�；�；(4)甲基化、然后水解；(5)酯化；(6)親核取代，然后堿性水解，其中親核試劑為6-溴代甲基-3，4-二氫-2-甲基-4-氧代喹唑啉；(7)使氨基�；�，然后以谷氨酸二甲酯對(duì)酰氨進(jìn)行親核取代；(8)堿性水解，酸化，得到產(chǎn)品雷替曲塞。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及雷替曲塞的一種新的制備工藝，其起始原料為5-硝基-噻吩-2-甲酸，經(jīng)酯化、硝基還原、乙�；�、甲基化、水解、酯化、親核取代、水解、�；�、酰氨親核取代、水解、酸化等步驟得雷替曲塞。本發(fā)明所提供的雷替曲塞的制備工藝，通過(guò)控制反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間、攪拌效果等因素，可以提高收率，降低成本。 |
| 國(guó)際公布 |
