| 公開(公告)號 | CN1255413C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(專利)號 | CN02811815.4 |
| 申請日期 | 2002.06.10 |
| 專利名稱 | 作為AMPA受體正性調節(jié)劑的(吡啶并/噻吩并)-[F]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D498/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D498/14(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D273/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D333/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.6.14 EP 01202284.4 |
| 申請(專利權)人 | 阿克佐諾貝爾公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·J·A·格羅夫;J·亞當-沃勒爾;張明強;R·吉爾福蘭 |
| 地址 | 荷蘭阿納姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-06-10 PCT/EP2002/006364 |
| 進入國家日期 | 2003.12.12 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權項 | 具有通式I的吡啶并[f]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物或其藥學上可接受的鹽式I其中R1、R2和R3獨立地為H或(C1-4)烷基；Ar代表稠合的吡啶環(huán)，所述基團任選被一個或多個選自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、CF3、鹵素、硝基、氰基、NR4R5、NR4COR6和CONR4R8；R4和R8獨立地為H或(C1-4)烷基；或者R4和R8與它們結合的氮原子一起形成5-或6-元飽和雜環(huán)；R6為(C1-4)烷基；A代表4-7元飽和雜環(huán)的殘基，任選包含氧原子，所述的環(huán)任選被1-3個選自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羥基、鹵素和氧；附帶條件是排除這樣的式I的化合物：其中Ar為[3，2-f]稠合的吡啶環(huán)，R1-R3中的每一個為H，而A代表(CH2)3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有通式(I)的(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物或其藥學上可接受的鹽，其中R1、R2和R3獨立地為H或(C1-4)烷基；Ar代表稠合的噻吩或吡啶環(huán)，所述基團任選被一個或多個選自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、CF3、鹵素、硝基、氰基、NR4R5、NR4COR6和CONR4R5；R4和R5獨立地為H或(C1-4)烷基；或者R4和R5與它們結合的氮原子一起形成5-或6-元飽和雜環(huán)，所述雜環(huán)任選包含其它選自O、S或NR6的雜原子；R6為(C1-4)烷基；A代表4-7元飽和雜環(huán)的殘基，任選包含氧原子，所述的環(huán)任選被1-3個選自以下的取代基取代：(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、羥基、鹵素和氧。本發(fā)明還涉及包含所述衍生物的藥物組合物以及這些(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧雜吖庚因-5-酮衍生物在對中樞神經系統中的AMPA受體介導的突觸反應的增強有應答的神經病和精神病的治療中的應用。 |
| 國際公布 | 2002-12-27 WO2002/102808 英 |
