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酰脲N-烷基化的方法及試劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 塔羅制藥工業(yè)有限公司/丹尼拉·古特曼;海謝爾·赫佐格
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1699349A  
公開(kāi)(公告)日 2005.11.23  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200510002666.1  
申請(qǐng)日期 1998.10.02  
專(zhuān)利名稱(chēng) 酰脲N-烷基化的方法及試劑  
主分類(lèi)號(hào) C07D239/62  
分類(lèi)號(hào) C07D239/62;C07D211/40;A61K31/505;A61K31/445;A61P25/08;A61P25/00;A61P25/22;A61P21/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 98809834.2  
優(yōu)先權(quán) 1997.10.2 US 08/942,636  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 塔羅制藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 丹尼拉·古特曼;海謝爾·赫佐格  
地址 以色列赫茲利亞皮圖亞奇  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 余 剛;李丙林  
國(guó)省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項(xiàng) 一種烷基化酰脲化合物的藥用鹽,所述烷基化酰脲化合物選自由N-甲氧基甲基乙琥胺、N-甲氧基甲基苯乙哌啶酮及N-甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比土酸組成的組。  
摘要 一種酰脲N烷基化的方法,該方法包括在惰性反應(yīng)介質(zhì)中,于堿性催化劑的存在下,將結(jié)構(gòu)(I)所示的酰脲與結(jié)構(gòu)(III)所示的烷基化試劑反應(yīng)。酰脲可為5,5-二取代巴比土酸,或可為苯妥英、苯乙哌啶酮及乙琥胺。烷基化試劑為磺酸酯。堿為氫化物或胺。優(yōu)選的方法包括在二異丙基乙胺的存在下,用甲磺酸甲氧基甲酯N烷氧基烷基化5,5-二苯基巴比土酸,分離得到的N,Ni-二甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比土酸。本發(fā)明也提供了新的化合物N-甲氧基甲基乙琥胺、N-甲氧基甲基苯乙哌啶酮及N-甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比土酸,以及包括給病人服用這些化合物的方法。  
國(guó)際公布  
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