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順-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 大正制藥株式會(huì)社/富澤一雪;龍?zhí)锎?吉田知典;橫尾千尋
公開(公告)號 CN1839120A  
公開(公告)日 2006.09.27  
申請(專利)號 CN200480023726.1  
申請日期 2004.08.18  
專利名稱 順-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制備方法  
主分類號 C07D207/16(2006.01)I  
分類號 C07D207/16(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.8.18 JP 207718/2003  
申請(專利權(quán))人 大正制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 富澤一雪;龍?zhí)锎?吉田知典;橫尾千尋  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 2004-08-18 PCT/JP2004/011827  
進(jìn)入國家日期 2006.02.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 孫秀武;鄒雪梅  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 式[II]所表示的順-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制備方法, [化2] 式中,R1表示α-氨基的保護(hù)基,R2表示羧基的保護(hù)基,其特征在于:在氟化氫捕捉劑的存在下,使式[I]所表示的反-4-羥基-L-脯氨酸衍生物與N,N-二乙基-N-(1,1,2,3,3,3-六氟丙基)胺反應(yīng), [化1] 式中,R1和R2表示與前述相同的意義。  
摘要 本發(fā)明提供順-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制備方法,該方法是在安全性高、更緩和的條件下,工業(yè)規(guī)模地廉價(jià)地供給高收率且高純度的順-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制備方法,其特征在于在氟化氫捕捉劑的存在下,使式[1][化1](式中R1表示α-氨基的保護(hù)基,R2表示羧基的保護(hù)基。)所表示的反-4-羥基-L-脯氨酸衍生物與N,N-二乙基-N-(1,1,2,3,3,3-六氟丙基)胺反應(yīng)。  
國際公布 2005-02-24 WO2005/016880 日  
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