公開(公告)號 | CN1839120A |
公開(公告)日 | 2006.09.27 |
申請(專利)號 | CN200480023726.1 |
申請日期 | 2004.08.18 |
專利名稱 | 順-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制備方法 |
主分類號 | C07D207/16(2006.01)I |
分類號 | C07D207/16(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | 2003.8.18 JP 207718/2003 |
申請(專利權(quán))人 | 大正制藥株式會(huì)社 |
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 富澤一雪;龍?zhí)锎?吉田知典;橫尾千尋 |
地址 | 日本東京都 |
頒證日 | |
國際申請 | 2004-08-18 PCT/JP2004/011827 |
進(jìn)入國家日期 | 2006.02.20 |
專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 孫秀武;鄒雪梅 |
國省代碼 | 日本;JP |
主權(quán)項(xiàng) | 式[II]所表示的順-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制備方法, [化2] 式中,R1表示α-氨基的保護(hù)基,R2表示羧基的保護(hù)基,其特征在于:在氟化氫捕捉劑的存在下,使式[I]所表示的反-4-羥基-L-脯氨酸衍生物與N,N-二乙基-N-(1,1,2,3,3,3-六氟丙基)胺反應(yīng), [化1] 式中,R1和R2表示與前述相同的意義。 |
摘要 | 本發(fā)明提供順-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制備方法,該方法是在安全性高、更緩和的條件下,工業(yè)規(guī)模地廉價(jià)地供給高收率且高純度的順-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制備方法,其特征在于在氟化氫捕捉劑的存在下,使式[1][化1](式中R1表示α-氨基的保護(hù)基,R2表示羧基的保護(hù)基。)所表示的反-4-羥基-L-脯氨酸衍生物與N,N-二乙基-N-(1,1,2,3,3,3-六氟丙基)胺反應(yīng)。 |
國際公布 | 2005-02-24 WO2005/016880 日 |