| 公開(公告)號 | CN1703401A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(專利)號 | CN02814733.2 |
| 申請日期 | 2002.05.21 |
| 專利名稱 | 黑色素濃集激素受體的配體:取代的1-芐基-4-芳基哌嗪類似物 |
| 主分類號 | C07D213/74 |
| 分類號 | C07D213/74;C07D295/08;C07D215/12;C07D471/04;C07D513/04;C07D487/04;C07D295/18;C07D487/08;C07D243/08;C07D401/12;C07D209/86;C07D239/46;C07D211/52;C07D317/58;C07D215/20 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.5.22 US 60/292,719 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)原公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 艾倫·哈奇森;約翰·彼得森;達(dá)里奧·多勒;琳達(dá)·M·古斯塔夫松;蒂莫西·考德威爾;尹泰永;華萊士·普林格爾;拉賈戈帕爾·巴克薩瓦切拉姆;沈依萍;謝里爾·斯滕斯特拉;尹 華;羅伯特·德西蒙;何曉淑 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-05-21 PCT/US2002/015979 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.01.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 隆天國際知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 高龍鑫;楊淑媛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，V為一單鍵或-(C＝O)-；W為N，CH，COH或C-CN；X為鹵素，羥基，硝基，氰基，-CO，氧基或式L-M的基團(tuán)；Y和Z分別獨(dú)立地為：(i)CH，(ii)N，或(iii)與R5相連接成為包括W和V，且具有5到8個環(huán)原子的碳環(huán)或雜環(huán)，條件是Y和Z不都是N；N是1或2；R1和R2分別獨(dú)立地選自：氫，鹵素，羥基，硝基，氰基，-CO，氧基或式L-M的基團(tuán)，條件是當(dāng)R1和R2為氫時(shí)，V為-(C＝O)-；R3為：(i)選自氫，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基和鹵代(C1-C6)烷基；或(ii)與R6和R10之一或兩者相連接形成具有一個環(huán)或兩個稠合環(huán)的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)，其中的每個環(huán)包括5到8個環(huán)原子和0，1或2個獨(dú)立選自O(shè)、N或S的雜原子。R4為氫、(C1-C6)烷基或鹵代(C1-C6)烷基；R5為：(i)每次出現(xiàn)時(shí)都獨(dú)立選自氫，鹵素，羥基，硝基，氰基，氨基，氧基，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C6)烷氧基，鹵代(C1-C6)烷基，鹵代(C1-C6)烷氧基，單-或二-(C1-C6)烷基氨基，以及氨基(C1-C6)烷基；或(ii)與R6，Y或Z相連接形成具有5到8個環(huán)原子的碳環(huán)或雜環(huán)；R6為：(i)選自氫，鹵素，羥基，硝基，氰基，氨基，氧基，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C6)烷氧基，鹵代(C1-C6)烷基，鹵代(C1-C6)烷氧基，單-或二-(C1-C6)烷基氨基，以及氨基(C1-C6)烷基；或(ii)與R3或R5相連接形成碳環(huán)或雜環(huán)基；R7為：(i)選自氫，鹵素，羥基，硝基，氰基，-COOH，氧基；以及式L-M基團(tuán)；或(ii)與R8或R12相連接形成稠合的5-或6-員碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)；R8為：(i)選自氫，鹵素，羥基，硝基，氰基，-COOH，氧基；以及式L-M的基團(tuán)；或(ii)與R7或R11相連接形成稠合的5-到10-員碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)；U為N，O或CR9；T為N，O或CR10；R9為：(i)選自氫，鹵素，羥基，硝基，氰基，-COOH，氧基；以及式L-M的基團(tuán)；或(ii)與R10或R11相連接形成稠合的5-到10-員碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)；R10為：(i)選自氫，鹵素，羥基，硝基，氰基，-COOH，氧基；以及式L-M的基團(tuán)；或(ii)與R3，R8或R9相連接形成碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)；R11為：(i)選自氫，鹵素，羥基，硝基，氰基，-COOH，氧基；以及式L-M的基團(tuán)；或(ii)與R8或R9相連接形成稠合的5-到10-員碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)；R12為：(i)每次出現(xiàn)時(shí)都獨(dú)立選自氫，鹵素，羥基，硝基，氰基，氨基，氧基，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C6)烷氧基，鹵代(C1-C6)烷基，鹵代(C1-C6)烷氧基，單-或二-(C1-C6)烷基氨基，以及氨基(C1-C6)烷基；或(ii)與R7相連接形成稠合的碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)；L為單鍵，-NR11-，-O-，-SO2-，-SO2NH-，C(＝O)NR11-或NR11C(＝O)-，其中每次出現(xiàn)的R11獨(dú)立地選自氫，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基和鹵代(C1-C6)烷基；以及M為氫，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，鹵代(C1-C6)烷基，氨基(C1-C6)烷基或5-到10-員碳環(huán)；條件是當(dāng)R11為鹵素且V為單鍵時(shí)，至少R10，R3和R4的其中之一不為氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了黑色素濃集激素受體的配體(特別是1-芐基-4-芳基哌嗪，1-芐基-4-芳基-哌啶和相關(guān)的化合物)，其能調(diào)節(jié)MCH受體(receptir)的活性。在體內(nèi)或體外，此類配體可用于對MCH結(jié)合到MCH受體上進(jìn)行調(diào)節(jié)，特別用于治療人類、馴養(yǎng)的陪伴型動物和牲畜中的多種代謝，進(jìn)食以及性疾病。本發(fā)明還提供了治療此類疾病的藥物組合物和方法，以及采用此類配體檢測MCH受體的方法(例如受體定位研究法)。 |
| 國際公布 | 2002-11-28 WO2002/094799 英 |
