公開(公告)號(hào)
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CN1950381A
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公開(公告)日
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2007.04.18
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580014656.8
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申請(qǐng)日期
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2005.04.28
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專利名稱
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具有非典型抗精神病活性的吡咯并[2,1-b]苯并硫氮雜類的脫烷基化衍生物
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主分類號(hào)
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C07D513/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D513/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.5.7 IT RM2004A000222
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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希格馬托制藥工業(yè)公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·米內(nèi)蒂;M·A·迪切薩雷;O·吉拉迪;M·O·廷蒂;P·卡米納蒂
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地址
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意大利羅馬
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-04-28 PCT/IT2005/000246
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.11.07
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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陳軼蘭
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國(guó)省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物: 其中: A是CH-CH2或C=CH; R是氫、鹵素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、C5-C6環(huán)烷基; R1是1-哌嗪基、1-高哌嗪基和1-哌啶基; R2是氫、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、CHO、CH=NOH、CH2OH; 條件是,當(dāng)R是Cl時(shí),A不是C=CH, 它們的單一旋光異構(gòu)體、其混合物和它們藥學(xué)可接受的鹽。
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摘要
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式(I)的吡咯并[2,1-b]苯并硫氮雜類衍生物,其中,A是CH-CH2C=CH;R是氫、鹵素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、C5-C6環(huán)烷基;R1是1-哌嗪基、1-高哌嗪基和1-哌啶基;R2是氫、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、CHO、CH=NOH、CH2OH。式(I)化合物具有特征性的非典型抗精神病活性,因此作為藥物是有用的,尤其用于治療和預(yù)防精神分裂癥、偏執(zhí)狀態(tài)、躁狂抑郁狀態(tài)、情感領(lǐng)域的障礙、社交退化、人格退化和幻覺。所述化合物也呈現(xiàn)有利的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
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國(guó)際公布
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2005-11-17 WO2005/108403 英
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