| 公開(公告)號(hào) | CN1711239A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380103336.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.18 |
| 專利名稱 | 激活PPARγ型受體的聯(lián)芳族化合物及其在化妝品組合物或藥用組合物中的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07C275/40 |
| 分類號(hào) | C07C275/40;C07C275/42;C07D271/10;C07C237/34;C07C237/36;C07D295/18;A61K31/33;A61K7/48 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.19 FR 0214465;2003.3.14 US 60/454,310 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 蓋爾德馬研究及發(fā)展公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·克拉里;C·布伊克斯-彼得;M·里維耶;P·科萊特;A·若馬 |
| 地址 | 法國(guó)瓦爾邦尼索菲亞安蒂波利斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-11-18 PCT/EP2003/014861 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.05.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下式(I)的化合物及其旋光異構(gòu)體和幾何異構(gòu)體，純的式(I)化合物或者所有不同比例的所述式(I)化合物的混合物，以及它們的鹽：其中：-R代表鹵原子或氫原子，-R1代表選自下式的基團(tuán)：c)-(CH2)m-(Co)n-(X)p-(CH2)q-R5，d)-(CH2)m-(NR16)n-(C(O，NR17))p-R5，e)N被例如氨基甲酸9-芴基甲酯(FMOC)、氨基甲酸叔丁酯(BOC)、芐基或三氟乙酰基等氨基保護(hù)基保護(hù)的α-氨基酸；R5、R6、R16、R17、X、m、n、p和q具有下文給出的含義，-R2代表選自下式的基團(tuán)：R8、R9、V、W和Y具有下文給出的含義，-R3代表氫原子、鹵原子、含有1-12個(gè)碳原子的烷基、羥基、含有1-7個(gè)碳原子的烷氧基、聚醚基團(tuán)、硝基或可任選被一個(gè)或多個(gè)含有1-12個(gè)碳原子的烷基取代的氨基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜環(huán)基；-R4代表合有1-12個(gè)碳原子的烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜環(huán)基或9-芴基甲基；-R5代表氫原子、含有1-12個(gè)碳原子的烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜環(huán)基或基團(tuán)(CO)s(Z)tR7；Z、R7、s和t具有下文給出的含義，-R6代表氫原子或含有1-12個(gè)碳原子的烷基；-m、n、p、q、s和t可以為數(shù)值0、1或2；-x代表氧原子或硫原子或NR7；R7具有下文給出的含義，-V代表氧原子、氮原子或硫原子；-W代表氮原子或基團(tuán)C-R11；R11具有下文給出的含義，-Y代表氮原子或碳原子；-Z代表氧原子、氮原子或硫原子；-R7代表氫原子、含有1-12個(gè)碳原子的烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜環(huán)基；-R8代表氫原子、含有1-12個(gè)碳原子的烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜環(huán)基；-R9代表-基團(tuán)O-(CH2)v-R10-羥基、含有1-7個(gè)碳原子的烷氧基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜環(huán)基，或-基團(tuán)R10、R′和R″具有下文給出的含義，-R′代表氫原子、含有1-12個(gè)碳原子的烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜環(huán)基或羥基；-R″代表氫原子、含有1-12個(gè)碳原子的烷基、芳基、任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的芳烷基、雜芳基、雜環(huán)基或基團(tuán)(CH2)v-R10；R10和v具有下文給出的含義，-R10代表芳基、芳烷基或雜芳基；雜環(huán)基、基團(tuán)NH-CO-R11、基團(tuán)NH-CO-O-R11、基團(tuán)N-R11R12或基團(tuán)CH-R11R12；-v可能為數(shù)值1、2或3；-R11代表氫原子、含有1-12個(gè)碳原子的烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜環(huán)基；-R12代表氫原子或含有1-3個(gè)碳原子的烷基；-A代表具有以下結(jié)構(gòu)的鍵合基團(tuán)：-(CH2)z-(N-R13)y-(CO)x-(D)w--(CH2)z-(N-R13)y-(CS)x-(D)w-D、w、x、y、z和R13具有下文給出的含義，-D代表氧原子或硫原子、基團(tuán)-NR14或CH2基團(tuán)；R14具有下文給出的含義，-x、y和z可以相同或不同，可以為數(shù)值0或1；-w可能為數(shù)值0-6；前提條件是當(dāng)D為氧時(shí)，w等于0或1，且-R13和R14代表氫原子或含有1-12個(gè)碳原子的烷基，-R15代表氫原子或含有1-7個(gè)碳原子的烷基，以下式(II)衍生物除外：其中-R3＝OMe，R′3＝R″3＝H，-R3＝OMe，R′3＝OMe，R″3＝H，且-R3＝H，R′3＝R″3＝OMe，以下式(III)衍生物除外：其中-z＝1，x＝0，且-z＝0，x＝1；并且以下式(IV)衍生物除外：其中-p＝1，X代表氧原子，R5代表芐基，R4代表2-苯并咪唑基或4-吡啶基；-p＝1，X代表氧原子，R5代表乙基，R4代表2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基或甲基；-p＝1，X代表氧原子，R4代表丙基，R5代表乙基、CH2-異丙基、CH2-叔丁基、環(huán)戊基、4-甲氧基苯基或芐基；-p＝1，X代表NH基團(tuán)，R4代表丙基，R5代表氫原子或芐基；-p＝1，X代表NH基團(tuán)，R4和R5代表環(huán)己基，且-p＝0，R4代表乙基，R5代表4-甲氧基苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及相當(dāng)于通式(I)的新型聯(lián)芳族化合物，也涉及它們的制備方法及其在人用或獸用的藥用組合物(用于皮膚病學(xué)以及心血管疾病、免疫性疾病和/或脂質(zhì)代謝相關(guān)性疾病等領(lǐng)域)或者在化妝品組合物中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-06-03 WO2004/046091 英 |
