| 公開(公告)號 | CN1980922A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580022443.X |
| 申請日期 | 2005.06.29 |
| 專利名稱 | 用于治療CNS病癥的新苯并噻唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.2 SE 0401716-6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 喬納斯·馬姆斯特羅姆;珍妮·維克倫德 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-29 PCT/SE2005/001033 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 游離堿形式的式I化合物、或其藥物上可接受的鹽： 其中： R、R1和R2各自并且獨(dú)立地選自氫、鹵素、硝基、CHO、CN、OC1-6烷基、C(O)C1-4烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基； R3選自氫、鹵素、C0-6烷基NR6R7、CO2R8、CONR6R7、R6(CO)R6、O(CO)R6、(SO2)NR6R7、芳基或雜芳基，其中所述芳基和雜芳基可以被一個或多個A取代； R4和R5各自并且獨(dú)立地選自氫、OH、OC1-6烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、CO2R8、C0-6烷基芳基、C0-6烷基雜環(huán)烷基、C1-6烷基NR6R7和C0-6烷基雜芳基，其中任意的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基雜環(huán)烷基、C0-6烷基芳基或C0-6烷基雜芳基可以被一個或多個A取代；或其中R4和R5可以一起形成含有一個或多個選自N、O或S的雜原子的4-、5-、6-或7-元雜環(huán)，其中所述雜環(huán)可以任選地被A取代； R6和R7各自并且獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、(CO)OR8、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基和C0-6烷基雜芳基；或R6和R7可以一起形成含有一個或多個選自N、O或S的雜原子的4-、5-、6-或7-元雜環(huán)，該雜環(huán)可以任選地被A取代； R8選自氫、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基和C0-6烷基雜芳基； A為鹵素、硝基、CHO、CN、OR6、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、C0-6烷基NR6R7、OC1-6烷基NR6R7、C1-6(O)OR8、C1-6烷基OR6、CONR6R7、NR6(CO)R6、O(CO)R6、COR6、SR6、(SO2)NR6R7、(SO)NR6R7、SO3R6、SO2R6或SOR6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式I的新化合物，及其制備方法和其中使用的新中間體，含有所述治療活性化合物的藥物制劑和所述活性化合物在治療中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-01-12 WO2006/004507 英 |
