| 公開(公告)號 | CN1717390A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(專利)號 | CN200380104172.3 |
| 申請日期 | 2003.10.02 |
| 專利名稱 | 用于治療神經(jīng)病的哌嗪和哌啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D211/60(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/60(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.3 US 60/416,134 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·J·勞弗;M·C·伯特菲爾德;O·艾卡德 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-02 PCT/US2003/031080 |
| 進入國家日期 | 2005.05.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式的化合物，其中每個Q是具有1-4個選自N、O或S的雜原子的3-7元單環(huán)飽和或部分不飽和環(huán)，其中Q中多達4個氫原子任選且獨立地被選自如下的取代基取代：鹵素、-OH、＝O、＝N-OR1、(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、芳基取代的(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基、芳基取代的(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基、O-(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、O-[(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基]-芳基、O-(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基、O-[(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基]-芳基，或O-芳基；其中Q具有至少一個NH環(huán)原子基團；每個R1獨立地選自(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、芳基取代的(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、環(huán)烷基取代的(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基，或芳基取代的(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基；R1中所述烷基、烯基或炔基鏈中的1-2個CH2基團任選且獨立地被O、S、S(O)、S(O)2、C(O)或N(R2)取代，其中當R1與氮原子鍵合時，直接與所述氮原子鍵合的R1的CH2基團不能被C(O)取代；芳基選自苯基、1-萘基、2-萘基、茚基、甘菊環(huán)基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、吡唑啉基、吡唑烷基、異噁唑基、異噻唑基、1，2，3-噁二唑基、1，2，3-三唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，3-噻二唑基、苯并噁唑基、噠嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、吡嗪基、1，3，5-三嗪基、1，3，5-三噻烷基(trithianyl)、吲哚嗪基、吲哚基、異吲哚基、3H-吲哚基、二氫吲哚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、1H-吲哚基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、嘌呤基、4H-喹嗪基、喹啉基、1，2，3，4-四氫異喹啉基、異喹啉基、1，2，3，4-四氫喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹噁啉基、1，8-萘啶基，或任何其它化學上可行的單環(huán)或雙環(huán)環(huán)系，其中每個環(huán)由5-7個環(huán)原子組成并且其中每個環(huán)包括0-3個獨立地選自N、O或S的雜原子，其中每個芳基任選且獨立地被1-3個選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、硝基、-SO3H、＝O、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、(C1-C6)-直鏈或支鏈烯基、O-[(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基]、O-[(C1-C6)-直鏈或支鏈烯基]、O-芐基、O-苯基、1，2-亞甲二氧基、-N(R3)(R4)、羧基、N-(C1-C6-直鏈或支鏈烷基或C2-C6-直鏈或支鏈烯基)甲酰胺、N，N-二-(C1-C6-直鏈或支鏈烷基或C2-C6-直鏈或支鏈烯基)甲酰胺、N-(C1-C6-直鏈或支鏈烷基或C2-C6-直鏈或支鏈烯基)磺酰胺，或N，N-二-(C1-C6-直鏈或支鏈烷基或C2-C6-直鏈或支鏈烯基)磺酰胺；每個R3和R4獨立地選自(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基、(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基、氫、苯基或芐基；或者其中R3和R4與它們所鍵合的氮原子一起形成一個5-7元雜環(huán)；每個R2獨立地選自氫原子、(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基，或(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基；X選自C(R2)2、N、N(R2)、O、S、S(O)，或S(O)2，Y選自一個鍵、-O-、(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基，或(C2-C6)-直鏈或支鏈烯基或炔基；其中Y通過一個單鍵或雙鍵與所述環(huán)鍵合；并且所述烷基、鏈烯基或炔基的1-2個CH2基團任選且獨立地被O、S、S(O)、S(O)2、C(O)或N(R)取代；p是0、1或2；每個A和B獨立地選自氫原子或芳基；或者A或B中的一個不存在；并且其中所述環(huán)結(jié)構(gòu)中兩個碳環(huán)原子可通過C1-C4直鏈烷基或C2-C4直鏈烯基彼此連接形成雙環(huán)部分。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及哌嗪和哌啶衍生物，所述衍生物尤其可用于治療或預防神經(jīng)元損傷，特別是與神經(jīng)病有關(guān)的損傷。這些化合物還可用于刺激神經(jīng)生長。本發(fā)明還提供了包含本發(fā)明化合物的組合物以及使用這些組合物治療或預防神經(jīng)元損傷或刺激神經(jīng)生長的方法。 |
| 國際公布 | 2004-04-15 WO2004/031148 英 |
