| 公開(公告)號 | CN1798748A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(專利)號 | CN200480015519.1 |
| 申請日期 | 2004.04.06 |
| 專利名稱 | 依賴細胞周期蛋白的激酶抑制劑及其組合物和相關用途 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D231/54(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.4.7 US 60/460,921;2003.12.23 US 60/531,872 |
| 申請(專利權)人 | GPC 生物科技公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | N·博科維奇;A·克盧格;C·奧爾曼;K·K·穆爾蒂;S·拉姆;王忠國;黃建星 |
| 地址 | 美國麻薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-06 PCT/US2004/010381 |
| 進入國家日期 | 2005.12.05 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種具有式II結構的化合物或其異構體、前藥、互變異構體、藥學上可接受的鹽、N-氧化物或立體異構體： 其中 B代表MnR8； Ar代表芳基或雜芳基環(huán)； V代表O、S或N-CN； W代表O、S、S(O2)、C(＝O)、C(＝S)、CH2或NR″； 每次出現時，R′獨立代表H、低級烷基或金屬反荷離子； 每次出現時，R″獨立代表H或低級烷基； R代表H或任選取代的低級烷基； R5代表H、P(＝O)(OR′)2、MnJK或MnQ； R6代表H、OH或MnQ，條件是R5和R6中的一個且只有一個代表H； 每次出現時，R7獨立代表H、鹵素、羥基、低級烷基或低級烷氧基； R8代表取代或未取代的烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基或胺； J代表C(＝O)、C(＝S)或SO2； K代表OR′、NR″或N(R′)SO2R″； 每次出現時，M獨立代表取代或未取代的亞甲基(包括C(＝O)和C(＝S))、NR″、O、S、S(O)或S(O2)； 當在B中出現時，n代表1-7的整數，在R5中出現時，代表0-6的整數，且在R6中出現時，代表1-3的整數；和 Q代表取代或未取代的：含氮雜芳環(huán)、仲氨基取代基、叔氨基取代基或含氮雜環(huán)； 條件是具有式IIa結構的化合物除外： 其中 W和Z獨立代表O或NR″； 每次出現時，R′獨立代表H、低級烷基或金屬反荷離子； 每次出現時，R″獨立代表H或低級烷基； R5代表H、P(＝O)(OR′)2或MnQ； R6代表H、OH或MnQ，條件是R5和R6中的一個且只有一個代表H； 每次出現時，R7獨立代表氫、鹵素、低級烷基或低級烷氧基； 每次出現時，M獨立代表取代或未取代的亞甲基(包括C(＝S)和C(＝O))、NR″、O、S、S(O)或S(O2)； n代表1-5的整數；和 Q代表叔氨基取代基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(II)和式(I)依賴細胞周期蛋白的激酶抑制劑(cdks)，以及尤其但不僅僅為cdk/細胞周期蛋白復合物抑制劑，其中取代基如權利要求書定義。如本文中所述，本發(fā)明抑制劑能抑制細胞周期機器，因此可有效調節(jié)細胞周期進程，最終控制細胞生長和分化。此類化合物可有效治療患者的過度細胞增殖相關性疾病。 |
| 國際公布 | 2004-10-28 WO2004/092139 英 |
