| 公開(公告)號 | CN1827634A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN200510051511.7 |
| 申請日期 | 2005.03.04 |
| 專利名稱 | 甘草酸及甘草次酸的硝酸酯衍生物及其醫(yī)藥用途 |
| 主分類號 | C07J63/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J63/00(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 北京美倍他藥物研究有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 靳永增;仲榮德;靳雪峰 |
| 地址 | 100070北京市豐臺區(qū)科興路九號303室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權項 | 由結(jié)構式Ia和Ib所示的甘草酸或甘草次酸的硝酸酯衍生物及其非毒性的藥學上可接受的鹽，以及它們的制備方法，以及含有這些化合物的藥物組成，以及通過給于有效治療量的甘草酸或甘草次酸的硝酸酯衍生物及其非毒性的藥學上可接受的鹽治療肝炎和消化性潰瘍等的方法。 甘草酸硝酸酯甘草次酸硝酸酯 IaIb 在式Ia中，R1、R2和R3代表-OH或-X-L-ONO2(其中X代表O，NH；L代表碳原子數(shù)為2-6的飽和或不飽和的烷基、取代烷基，碳原子數(shù)為3-6的環(huán)烷基，含羥基的氨基酸殘基，N，N’二取代哌嗪)；R1、R2和R3相同或不同，但其中至少必須有一個為-X-L-ONO2。式Ia分子中的羥基可以制成單酯或多酯的前藥，碳18位的氫可以是α異構體或β異構體。 在式Ib中，R3為OH或X-L-ONO2(其中X代表O，NH；L代表碳原子數(shù)為2-6的飽和或不飽和的烷基、取代烷基，碳原子數(shù)為3-6的環(huán)烷基，含羥基的氨基酸殘基，N，N’二取代哌嗪)；碳18位的氫可以是α異構體或β異構體；R4代表H，NO2或CO-L’ONO2(其中L’代表碳原子數(shù)為1-6的飽和或不飽和的烷基、取代烷基，碳原子數(shù)為3-6的環(huán)烷基，芳香烷基或取代的芳香烷基，N，N’二取代哌嗪)；R3或R4中必須至少有一個含有硝基氧基；碳18位的氫可以是α異構體或β異構體。 |
| 摘要 | 由式Ia和Ib所示的甘草酸或甘草次酸的硝酸酯衍生物及其非毒性藥學上可接受的鹽，制備方法以及含有這些化合物的藥物組成及用途。其中，R1、R2和R3代表-OH或-X-L-ONO2(X代表O，NH；L代表碳原子數(shù)為2-6的烷基、取代烷基或環(huán)烷基，羥基氨基酸殘基，N，N’二取代哌嗪)；R4代表H，NO2或CO-L’ONO2(L’代表碳原子數(shù)為1-6的烷基、取代烷基或環(huán)烷基，芳香烷基，N，N’二取代哌嗪)；在式Ib中，R1、R2和R3相同或不同，但其中至少必須有一個為-X-L-ONO2；在式Ia中，R3或R4必須至少有一個含有硝基氧基。式Ia和Ib中碳18位的氫可以是α或β異構體。 |
| 國際公布 |
