| 公開(公告)號(hào) | CN1709873A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410025274.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.18 |
| 專利名稱 | 一類哌啶化合物及其制備方法和用途 |
| 主分類號(hào) | C07D211/26 |
| 分類號(hào) | C07D211/26;C07D401/12;A61K31/445;A61K31/473;A61K31/4545;A61P25/28 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李援朝;邵 東;唐希燦;鄒春艷 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 費(fèi)開逵 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一類結(jié)構(gòu)如下的哌啶類化合物其中X為R、R1、R2、R3為單取代或雙取代烷基、羥基、鹵代基和芳香基；m為0～8n為0～8以及它們生理可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了哌啶類化合物及其制備方法和用途，其中包括四氫吖啶的哌啶類化合物、芳酰基的哌啶類化合物、二氫茚酮的哌啶類化合物、茚并吲哚酮的哌啶類化合物，經(jīng)藥理試驗(yàn)證實(shí)該類化合物為乙酰膽堿酯酶抑制劑，它們競爭性地抑制乙酰膽堿酯酶的活性，延緩乙酰膽堿的水解，從而提高了乙酰膽堿在突觸的作用，達(dá)到對(duì)癥治療早老性癡呆的目的。另外，也改進(jìn)了中間體1-芐基-4-哌啶乙腈的合成工藝，使其能實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
