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1,3-取代的茚類和芳基稠合的氮雜多環(huán)化合物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 輝瑞產(chǎn)品公司/R·A·辛格;J·D·麥金利
公開(公告)號 CN1321107C  
公開(公告)日 2007.06.13  
申請(專利)號 CN02808512.4  
申請日期 2002.03.04  
專利名稱 1,3-取代的茚類和芳基稠合的氮雜多環(huán)化合物的制備方法  
主分類號 C07C253/30(2006.01)I  
分類號 C07C253/30(2006.01)I;C07C255/47(2006.01)I;C07D221/22(2006.01)I;C07D317/30(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.4.20 US 60/285,131  
申請(專利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 R·A·辛格;J·D·麥金利  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 2002-03-04 PCT/IB2002/000660  
進(jìn)入國家日期 2003.10.20  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 通式(Ia)或(Ib)化合物中的任意一種或其混合物的制備方法:其中R2和R3獨立地選自氫、氟、氯、C1-C6烷基、-CF3和C1-C6烷氧基;R5是C1-C6烷基;R1是選自氰基和磺;奈娮踊鶊F;各R4獨立為H、C1-C6烷基、或鈉金屬陽離子;或兩個R4基團一起形成C2-C3亞烷基橋;該方法包括使通式(III)的化合物在有鈀催化劑和堿存在的情況下反應(yīng)的步驟,所述的通式(III)的結(jié)構(gòu)式如下:其中R1、R2、R3和R5如上所述;且X′是碘、溴或氯。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(Ia、Ib和Ic)的中間體1,3-取代茚類中的任一種或其混合物的制備方法,其中 R1、R2、 R3、R4和 R5如本文所定義。通式(Ia、Ib和Ic)的化合物或其混合物用于制備通式(II)的化合物,其中 R2、R3和R6也如本文所定義。  
國際公布 2002-10-31 WO2002/085843 英  
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