公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1240684C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.02.08
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02813066.9
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申請(qǐng)日期
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2002.06.27
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專利名稱
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二苯并環(huán)庚烯化合物
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主分類號(hào)
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C07D215/14(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D215/14(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.6.27 JP 193859/2001
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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宇部興產(chǎn)株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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黑木良明;上野均;勝部哲嗣;川口哲男;岡成榮治;田中一郎;田中正幸;萩原昌彥
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地址
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日本山口縣
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-06-27 PCT/JP2002/006469
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.12.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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李香蘭
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種通式(I)所示的二苯并環(huán)庚烯化合物或其藥理上可接受的鹽,式中:R1表示氫原子、鹵原子、羥基、硝基、氰基、氨基甲;、甲;、羧基、1H-四唑-5-基、C1~C4烷基、氟代C1~C4烷基、羥基C1~C4烷基、C2~C4鏈烯基、C2~C4炔基、C1~C4烷氧基、氟代C1~C4烷氧基、C1~C4烷基硫基、C1~C4烷基亞磺;駽1~C4烷基磺酰基;R2表示氫原子、鹵原子、硝基、氰基、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基;A表示吡啶基或喹啉基,該吡啶基或喹啉基,作為取代基可以具有鹵原子、硝基、氰基、C1~C4烷基、氟代C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、氟代C1~C4烷氧基、C1~C4烷基硫基或C3~C4亞烷基;B表示式-CH=CH-、式-CH2O-、式-CH2CH2-、式-CH2S-、式-OCH2-或式-SCH2-;X表示氧原子、硫原子、亞甲基或=CH-;Y表示作為取代基可以具有鹵原子、C1~C4烷基或C1~C4烷氧基的C1~C10亞烷基或式(a)基其中,式中o、p各自表示0~2的整數(shù),q表示1~4的整數(shù);Z表示可以被保護(hù)的羧基、1-H-四唑-5-基、式-NH-SO2-R3-或式-CO-NH-SO2-R3-式中R3表示C1~C4烷基、氟代C1~C4烷基或作為取代基可以具有鹵原子、C1~C4烷基、氟代C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、氟代C1~C4烷氧基、硝基或氰基的苯基;m表示1~4的整數(shù),在m為2以上時(shí),R1可以相互不同;n表示1~3的整數(shù),在n為2以上時(shí),R2可以相互不同;表示單鍵或雙鍵。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了通式(I)所示的二苯并環(huán)庚烯化合物或其藥理上可接受的鹽,以及以它們?yōu)橛行С煞帧⒊司哂袕?qiáng)力的白三烯D4拮抗作用外,還具有白三烯C4拮抗作用以及白三烯E4拮抗作用并且作為抗哮喘藥、抗變態(tài)反應(yīng)藥以及抗炎藥有效的藥物組合物,∴式中:R1表示氫原子、鹵原子等;R2表示氫原子、鹵原子等;A表示含有1~3個(gè)選自由氮原子、氧原子及硫原子構(gòu)成一組中的雜原子的5員或6員芳香雜環(huán)基等,該芳香雜環(huán)基,作為取代基可以具有鹵原子、硝基等;B表示式-CH=CH-、式-CH2O-等;Y表示作為取代基可以具有鹵原子的C1~C10亞烷基等;Z表示可以被保護(hù)的羧基等;m表示1~4的整數(shù);n表示1~3的整數(shù):表示單鍵或雙鍵。
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國(guó)際公布
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2003-01-09 WO2003/002539 日
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