| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1222523C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN00819121.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.11.28 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為AMP-特異性磷酸二酯酶抑制劑的3-噻唑-4-基-吡咯烷衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D417/04 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D417/04;A61K31/4025;A61P29/00;A61P19/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.23 US 60/171,950 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 艾科斯有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·W·福勒;J·奧丁戈 |
| 地址 | 美國(guó)華盛頓州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2000/042293 2000.11.28 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.08.20 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鐘守期 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有下式的化合物：其中R1為C1-6烷基、C6-16橋烷基、C3-7環(huán)烷基、5元或6元飽和雜環(huán)、C3-7環(huán)烷基C1-3亞烷基或鹵代C3-7環(huán)烷基；R2為氫、甲基、或鹵素取代的甲基；R3選自C(＝O)OR7、C(＝O)R7、C(＝NH)NR8R9、C(＝O)NR8R9，其中R7為C3-7環(huán)烷基、C1-6烷基、雜芳基、芳基、雜環(huán)基、芳基烷基，并且R7任選被OR8、NR8R9或SR8一或多取代；R8和R9相同或不同，為氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、芳基、雜芳基、烷基芳基、雜芳基烷基、芳基烷基，或者R8和R9一起形成一個(gè)4-元到7-元環(huán)；R4為NR8R9，其中R8和R9獨(dú)立為氫、C1-6烷基，或者R8和R9一起形成一個(gè)4-元到7-元環(huán)；R5為氫；吡咯烷上的基團(tuán)R7為氫或甲基；R10為氫；其中所述烷基定義為包括直鏈和支鏈的、含1-16個(gè)碳原子的飽和烴基；所述芳基定義為單環(huán)或雙環(huán)的芳族基團(tuán)；所述雜芳基定義為含有一個(gè)或者兩個(gè)芳族環(huán)并且在芳環(huán)上含有至少一個(gè)氮、氧或硫原子的單環(huán)或雙環(huán)系，該環(huán)系為被烷基或鹵素取代或未取代的；所述雜環(huán)基定義為在所述環(huán)中具有一個(gè)或多個(gè)選自氧、氮和硫原子的雜原子的5-或6-元非芳族環(huán)。 |
| 摘要 | 公開(kāi)具有式(I)的新化合物，它們是有效的和選擇性的PDE4抑制劑，以及公開(kāi)了制備上述化合物的方法。也公開(kāi)了所述化合物在治療炎性疾病和其它與細(xì)胞因子水平升高有關(guān)的疾病以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO2001/046184 英 2001.6.28 |
