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苯基-[4-(3-苯基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-2-基]-胺衍生物及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/P·菲雷;P·因巴赫;T·M·拉姆齊;A·施拉普巴赫;D·肖爾茨;G·卡拉瓦蒂
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1330643C  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03816383.7  
申請(qǐng)日期 2003.07.08  
專利名稱 苯基-[4-(3-苯基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-2-基]-胺衍生物及其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D403/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D403/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.9 GB 0215844.2  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·菲雷;P·因巴赫;T·M·拉姆齊;A·施拉普巴赫;D·肖爾茨;G·卡拉瓦蒂  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-07-08 PCT/EP2003/007350  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.01.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或其鹽,其中:m是1-3的整數(shù);R1是氨基-磺;籒,N-二-低級(jí)烷基氨基;低級(jí)烷基-哌嗪基;被低級(jí)烷基-哌嗪基取代的低級(jí)烷基;基團(tuán)R4-低級(jí)烷基-X-,其中R4是N,N-二-低級(jí)烷基氨基、嗎啉基或低級(jí)烷基-哌啶基,且X是-S-或-O-;或基團(tuán)R5-C(=O)-,其中R5是低級(jí)烷基、羥基、低級(jí)烷氧基或低級(jí)烷基-哌嗪基;其中若m>1,則R1取代基彼此獨(dú)立地選擇;或者兩個(gè)相鄰的R1取代基與它們所連接的苯基碳原子一起形成噻唑或1-氧代-噻唑環(huán);R2是氫;R3是式Ia基團(tuán),其中n是1或2,且Z是氯代、低級(jí)烷基、羥基、低級(jí)烷氧基或苯基-低級(jí)烷氧基;其中若n是2,則Z取代基彼此獨(dú)立地選擇;或者兩個(gè)Z基團(tuán)一起形成二氧雜環(huán)戊烯環(huán);且R3’是氫;其中前綴“低級(jí)”表示具有不超過(guò)且包括最多7個(gè)碳原子的基團(tuán)。  
摘要 本發(fā)明涉及苯基-[4-(3-苯基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-2-基]-胺衍生物及它們的制備方法、包含這類衍生物的藥物組合物和這類衍生物單獨(dú)或與一種或多種其它藥學(xué)活性化合物的組合在制備用于治療尤其是增殖性疾病如腫瘤的藥物組合物中的用途。  
國(guó)際公布 2004-01-15 WO2004/005282 英  
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