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雜環(huán)化合物及其醫(yī)療用途

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 京都藥品工業(yè)株式會社/松井博;小林英夫;小豆?jié)芍?笠井正恭;吉見彰久;白波瀨弘明
公開(公告)號 CN1242994C  
公開(公告)日 2006.02.22  
申請(專利)號 CN02810964.3  
申請日期 2002.05.27  
專利名稱 雜環(huán)化合物及其醫(yī)療用途  
主分類號 C07D217/26(2006.01)I  
分類號 C07D217/26(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2001.5.29 JP 161489/2001  
申請(專利權)人 京都藥品工業(yè)株式會社  
發(fā)明(設計)人 松井博;小林英夫;小豆?jié)芍?笠井正恭;吉見彰久;白波瀨弘明  
地址 日本國京都府  
頒證日  
國際申請 2002-05-27 PCT/JP2002/005097  
進入國家日期 2003.11.28  
專利代理機構 北京三幸商標專利事務所  
代理人 劉激揚  
國省代碼 日本;JP  
主權項 一種通式(I)表示的新穎的雜環(huán)化合物或其藥學上容許的鹽,通式(I)式中,R1表示氫原子或C1-6烷基;R2表示氫原子、-CO-R3、-CO-C(R4)=C(R4)-R5、-CO-C≡C-R6、苯基C1-3烷基、可以被鹵素取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-8環(huán)烷基或C3-8環(huán)烷基C1-3烷基;其中,R3表示可以被鹵素取代的C2-6烷基;R4可以相同或不同,表示氫原子或C1-4烷基;R5表示C1-8烷基、C2-8鏈烯基或苯基;R6表示C1-8烷基;m表示2-7的整數;Y表示或R15-C(R14)=N-O-,其中,R7表示氫原子或C1-4烷基;R8表示C5-8烷基、C4-8環(huán)烷基、C1-4烷基硫代C1-6烷基、R10-C(R9)=C(R9)-、R12-CO-N(R11)-、R13-Z-或式中,k表示2-7的整數;X表示氧原子或硫原子,其中,R9可以相同或不同,表示氫原子或C1-4烷基;R10表示可以被鹵原子取代的C1-6烷基、C2-8鏈烯基、苯基、苯硫基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基C1-3烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基、C1-4烷基硫代C1-6烷基或被(R9)2N-取代的C1-6烷基,其中,R9具有與上述相同的含義;R11表示氫原子或C1-4烷基;R12表示C1-6烷基或苯基;R13表示C1-8烷基或苯基;Z表示氧原子或硫原子;R14表示氫原子或C1-4烷基;R15表示苯基,Y-(CH2)n-O-與四氫異喹啉骨架的6位或7位結合,n表示1-4的整數。  
摘要 本發(fā)明涉及一種新穎的雜環(huán)化合物,是由通式(I)表示的新穎的雜環(huán)化合物或其藥學上容許的鹽,∴{式中,R1是H或C1-6烷基,R2是H、-CO-C(R4)=C(R4)-R5(式中R4是H或C1-4烷基,R5是C4-8烷基、C2-8鏈烯基等)等、Y表示下記基團[式中X表示O、S,R7與R4同義,R8是R10-C(R9)=C(R9)-(式中R9與R4同義,R10是C3-6烷基等)等,R14與R4同義,R15是芳基等],Y-(CH2)n-O-與四氫異喹啉骨架的6位或7位結合,n表示1-4的整數}。本發(fā)明的化合物(I)可以用作抗高血糖劑、抗高脂血癥劑、胰島素抗性改善劑、糖尿病治療劑、糖尿病并發(fā)癥治療劑、耐糖功能不全改善劑、抗動脈硬化癥劑、抗肥胖癥劑、消炎劑、PPAR媒介疾患的預防和治療劑以及X癥候群的預防和治療劑。  
國際公布 2002-12-05 WO2002/096880 日  
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