| 公開(公告)號 | CN1913892A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200480041609.8 |
| 申請日期 | 2004.12.15 |
| 專利名稱 | 藥物組合物及聯(lián)合藥物 |
| 主分類號 | A61K31/4375(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K31/22(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.17 JP 420083/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 大日本住友制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 木野孝一;庵谷勝久 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-15 PCT/JP2004/019159 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 玥 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于治療高脂血癥或動脈硬化的藥物，該藥物包含： [A]3-羥基-3-甲基戊二�；�輔酶A還原酶抑制劑或其前藥或其藥學(xué)上可接受的鹽和/或依澤替米貝或其前藥或其藥學(xué)上可接受的鹽；和 [B]下式(1)的化合物或其前藥或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中 A環(huán)為取代或未取代的吡啶環(huán)； Y為取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基或取代或未取代的芳基； R1為氫原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基或取代或未取代的環(huán)烷基； R2為氫原子或低級烷基； R3為低級烷基； Z為下式1)或2)所表示的基團(tuán)： 1)-D1-Q 其中D1為化學(xué)鍵或具有1-8個碳原子并任選含有不飽和鍵的二價(jià)烴基，Q為羥基、羧基、取代或未取代的雜芳基或下式基團(tuán)：-NR4R5，其中R4和R5獨(dú)立地為氫原子、低級烷氧基-取代或未取代的低級烷基、環(huán)烷基或芳烷基，或者R4和R5可相互結(jié)合，并與它們所連接的相鄰氮原子一起形成具有4-8個環(huán)碳原子的飽和環(huán)狀氨基，該飽和環(huán)狀氨基的環(huán)中還任選含有1個-NR8-或1個氧原子，其中R8為氫原子、取代或未取代的低級烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的芐基或低級烷氧基羰基，前提條件是當(dāng)Q為取代或未取代的雜芳基時，則D1不為化學(xué)鍵，或者 2)-D2-M-E-W 其中D2為化學(xué)鍵或具有1-8個碳原子并任選含有不飽和鍵的二價(jià)烴基，M為氧原子、硫原子、亞磺酰基、磺酰基或下式基團(tuán)：-NHC(＝O)-、-C(＝O)NH-或-NR6-，其中R6為氫原子或低級烷基，E為化學(xué)鍵或具有1-8個碳原子并任選含有不飽和鍵的二價(jià)烴基，W為羥基、羧基、取代或未取代的雜芳基或下式基團(tuán)：-NR4R5，其中R4和R5如上定義，前提條件是當(dāng)W為羥基、羧基或式-NR4R5基團(tuán)時，則E不為化學(xué)鍵。 |
| 摘要 | 對于使用當(dāng)前治療藥而不能令人滿意地將血液膽固醇水平降到治療目標(biāo)水平的患者、特別是冠心病患者來說，無論是使用含有(A)3-羥基-3-甲基戊二�；o酶A還原酶抑制劑或其鹽和/或依澤替米貝或其前藥或其鹽以及(B)由通式(1)所示的化合物及其鹽的組合物，還是通過同時給予組分(A)和(B)來治療高脂血癥或動脈硬化，都是有效的。(1)(其中A為取代或未取代的吡啶環(huán)；Y為取代或未取代的芳基等；R1為氫、取代或未取代的烷基等；R2為氫或低級烷基；R3為低級烷基；Z為羥基、氨基等)。 |
| 國際公布 | 2005-06-30 WO2005/058316 日 |
