| 公開(公告)號 | CN1735612A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(專利)號 | CN200380107885.5 |
| 申請日期 | 2003.10.31 |
| 專利名稱 | 抗感染劑 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D513/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D213/69(2006.01)I;C07D |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.1 US 10/285,714;2003.4.10 US 10/410,853;2003.7.23 US 10/625,121;2003.10.6 US 10/679,881 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·K·普拉特;D·A·貝特本納;P·L·東納;B·E·格林;D·J·坎普夫;K·F·麥丹尼爾;C·J·馬林;V·S·斯托爾;R·張 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-31 PCT/US2003/034707 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽形式、立體異構(gòu)體或互變異構(gòu)體，其中：A為選自芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜芳基和雜環(huán)的單環(huán)或雙環(huán)；R1選自氫、鏈烯基、烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基烷基、烷硫基烷基、烷基亞磺�；榛�、烷基磺�；榛⑷不�、芳基、芳基鏈烯基、芳基烷基、芳硫基烷基、芳基磺�；榛�、羧基烷基、氰基烷基、環(huán)烯基、環(huán)烯基烷基、環(huán)烷基、(環(huán)烷基)鏈烯基、(環(huán)烷基)烷基、甲酰基烷基、鹵代烷氧基烷基、鹵代烷基、雜芳基、雜芳基鏈烯基、雜芳基烷基、雜芳基磺�；榛�、雜環(huán)、雜環(huán)鏈烯基、雜環(huán)烷基、羥基烷基、硝基烷基、RaRbN-、RaRbN烷基-、RaRbNC(O)烷基-、RaRbNC(O)O烷基-、RaRbNC(O)NRc烷基-、RfRgC＝N-和RkO-，其中R1獨(dú)立由0、1、2或3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：烷基、鏈烯基、炔基、氧代、鹵代、氰基、硝基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、雜環(huán)、芳基烷基、雜芳基烷基、烷氧基烷氧基烷基、-(烷基)(ORc)、-(烷基)(NRcRe)、-SRc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、-ORc、-N(Rc)(Re)、-C(O)Rc、-C(O)ORc和-C(O)NRcRe；R2和R3獨(dú)立選自氫、鏈烯基、炔基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜環(huán)、雜芳基烷基、氰基、鹵代、-N(Ra)(Rb)、RaRbNC(O)-、-SRa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra和RaC(O)-；其中R2和R3獨(dú)立由0、1、2或3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：Ra、烷基、鏈烯基、炔基、氧代、鹵代、氰基、硝基、鹵代烷基、-(烷基)(ORk)、-(烷基)(NRaRb)、-SRa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-ORk、-N(Ra)(Rb)、-C(O)Ra、-C(O)ORa和-C(O)NRaRb；或者，R2和R3與它們連接的碳原子一起形成選自以下的5-或6-元環(huán)：芳基、環(huán)烷基、雜芳基和雜環(huán)，其中所述芳基、環(huán)烷基、雜芳基和雜環(huán)任選由(R6)m取代；R4選自烷氧基、芳基烷氧基、芳氧基、鹵代、羥基、RaRbN-、N3-、ReS-，其中R4獨(dú)立由0、1或2個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵代、硝基、氰基、-OH、-NH2和-COOH；R5在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立選自鏈烯基、烷氧基、烷基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基羰基、芳氧基、疊氮基烷基、甲�；Ⅺu代、鹵代烷基、鹵代羰基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、羥基烷基、環(huán)烷基、氰基、氰基烷基、硝基、RaRbN-、RaC(O)-、RaS-、Ra(O)S-、Ra(O)2S-、RaRbN烷基-、Ra(O)SN(Rf)-、RaSO2N(Rf)-、Ra(O)SN(Rf)烷基-、RaSO2N(Rf)烷基-、RaRbNSO2N(Rf)-、RaRbNSO2N(Rf)烷基-、RaRbNC(O)-、RkOC(O)-、RkOC(O)烷基-、RkO烷基-、RaRbNSO2-、RaRbNSO2烷基-、(RbO)(Ra)P(O)O-和-ORk，其中每個(gè)R5獨(dú)立由0、1、2或3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：烷基、鏈烯基、炔基、氧代、鹵代、氰基、硝基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、雜環(huán)、芳基烷基、雜芳基烷基、烷氧基烷氧基烷基、-(烷基)(ORc)、-(烷基)(NRcRd)、-SRc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、-ORc、-N(Rc)(Rd)、-C(O)Rc、-C(O)ORc和-C(O)NRcRd；R6在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立選自烷基、鏈烯基、炔基、鹵代、氰基、硝基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、雜環(huán)、芳基烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)烷基、-(烷基)(ORk)、-(烷基)(NRaRb)、-SRa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-ORk、-N(Ra)(Rb)、-C(O)Ra、-C(O)ORa和-C(O)NRaRb；其中每個(gè)R6獨(dú)立由0、1、2或3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：烷基、鏈烯基、炔基、氧代、鹵代、鹵代烷基、氰基、硝基、-ORa、-NRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb和-NC(O)Ra；Ra和Rb在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立選自氫、鏈烯基、烷基、烷硫基烷基、芳基、芳基鏈烯基、芳基烷基、氰基烷基、環(huán)烯基、環(huán)烯基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基鏈烯基、甲�；榛�、鹵代烷基、雜芳基、雜芳基鏈烯基、雜芳基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)鏈烯基、雜環(huán)烷基、羥基烷基羰基、硝基烷基、RcRdN-、RkO-、RkO烷基-、RcRdN烷基-、RcRdNC(O)烷基-、RcSO2-、RcSO2烷基-、RcC(O)-、RcC(O)烷基-、RcOC(O)-、RcOC(O)烷基-、RcRdN烷基C(O)-、RcRdNC(O)-、RcRdNC(O)O烷基-、RcRdNC(O)N(Re)烷基-，其中Ra和Rb由0、1或2個(gè)選自以下的取代基取代：烷基、鏈烯基、炔基、氧代、鹵代、氰基、硝基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、雜環(huán)、芳基烷基、雜芳基烷基、烷氧基烷氧基烷基、-(烷基)(ORc)、-(烷基)(NRCRd)、-SRc、-S(O)Rc、-S(O)2RC、-ORc、-N(Rc)(Rd)、-C(O)Rc、-C(O)ORc和-C(O)NRcRd；或者，Ra和Rb與它們連接的氮原子一起形成選自雜芳基和雜環(huán)的3-6元環(huán)，其中所述雜芳基和雜環(huán)獨(dú)立由0、1、2或3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：烷基、鏈烯基、炔基、氧代、鹵代、氰基、硝基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、芳基、雜芳基、雜環(huán)、芳基烷基、雜芳基烷基、烷氧基烷氧基烷基、-(烷基)(ORc)、-(烷基)(NRcRd)、-烷基SO2NRcRd、-烷基C(O)NRcRd、-SRc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、-ORc、-N(Rc)(Rd)、-C(O)Rc、-C(O)ORc和-C(O)NRcRd；Rc和Rd在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立選自氫、-NRfRh、-ORf、-CO(Rf)、-SRf、-SORf、-SO2Rf、-C(O)NRfRh、-SO2NRfRh、-C(O)ORf、鏈烯基、烷基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基、環(huán)烯基烷基、芳基、芳基烷基、 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種抑制HCV聚合酶的具有式(I)的化合物和包含治療有效量的所述化合物的組合物。本發(fā)明也提供一種抑制丙型肝炎病毒(HCV)聚合酶的方法、抑制HCV病毒復(fù)制的方法和治療或預(yù)防HCV感染的方法。本發(fā)明還提供制備所述化合物的方法，以及制備在所述方法中使用的合成中間體的方法。 |
| 國際公布 | 2004-05-21 WO2004/041818 英 |
