| 公開(公告)號 | CN1239472C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申請(專利)號 | CN01811197.1 |
| 申請日期 | 2001.06.18 |
| 專利名稱 | HIV整合酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07C235/28(2006.01)I |
| 分類號 | C07C235/28(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;C07C237/42(2006.01)I;C07C235/74(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D317/46(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.6.16 US 60/211,900 |
| 申請(專利權)人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·A·瓦爾克;T·D·約翰遜;N·A·梅恩維爾;J·班維勒 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-06-18 PCT/US2001/019476 |
| 進入國家日期 | 2002.12.16 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;姜建成 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 下式化合物或其可藥用的鹽或溶劑化物：其中：a)R1是C1-C4烷基，苯基，或苯基-C1-C2亞烷基，其中R1未取代的或者被1-3個選自鹵素、C1-C2烷基或C1-C2烷氧基的取代基取代，或R1是H；b)R2是H或C1-C4烷基；c)R3是H，C1-C4烷基或苯基-C0-C2亞烷基，它未被取代或者被1-3個R5取代；d)R4是選自苯基和萘基的碳環(huán)基團，選自苯并噻吩基、呋喃基和吡啶基的雜環(huán)基團，或苯基-環(huán)亞丙基，其中R4未被取代或被1-3個R5取代，其前提是，當R1，R2和R3均是H時，R4不是未取代的苯基，0-甲氧基苯基或萘-1-基；e)每個R5分別選自H，鹵素，C1-C4烷基，C2-C4烯基，C1-C4鹵代烷基，C1-C4烷氧基，R6-苯基，R6-苯氧基，R6-芐基，R6-芐氧基，NH2C(O)-，C1-C6烷基-NHC(O)-；f)R6是H或鹵素；g)Z是鍵或C1-C4亞烷基；h)B1選自如下基團：或和i)R7是H或C1-C4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及HIV整合酶的抑制，和涉及通過給藥式(I)化合物治療AIDS或ARC，其中R1是C1-C4烷基，碳環(huán)基團，雜環(huán)基團，芳基-C1-C2亞烷基，芳氧基-C1-C2亞烷基，烷氧基-CC(O)-，其中R1是選擇性地被鹵素，C1-C2烷基或C1-C2烷氧基取代1-3次或R1是H；R2是H或C1-C4烷基；R3是H，C1-C4烷基或苯基-C0-C2亞烷基，它選擇性地被1-3個R5取代；R4a是碳環(huán)基團，雜環(huán)基團，芳氧基，芳基-C1-C4亞烷基，芳基-環(huán)亞丙基，芳基-NHC(O)-，其中R4a選擇性地被1-3個R5取代；每個R5分別選自H，鹵素，C1-C4烷基，C1-C4烯基，C1-C4鹵代烷基，C1-C4烷氧基，R6-苯基，R6-苯氧基，R6-芐基，R6-芐氧基，NH2C(O)-，烷基-NHC(O)-；R6是H，鹵素；Z是鍵或取代或未取代的C1-C4亞烷基；B2是式(a)，(b)或(c)。 |
| 國際公布 | 2001-12-20 WO2001/096283 英 |
