| 公開(公告)號 | CN1620424A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(專利)號 | CN02828170.5 |
| 申請日期 | 2002.12.19 |
| 專利名稱 | 治療炎性疾病的化合物 |
| 主分類號 | C07C259/08 |
| 分類號 | C07C259/08;C07C69/743;C07D215/14;C07D277/44;C07D233/22;A61K31/16;A61K31/215;A61K31/415;A61K31/47;A61P19/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.20 US 60/342,332 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | Z·朱;R·小馬佐拉;Z·郭;B·J·拉維伊;L·辛寧;J·科洛維斯基;B·麥基特里克;N·-Y·斯赫 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/040453 2002.12.19 |
| 進入國家日期 | 2004.08.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種由式(I)表示的化合物：或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或異構(gòu)體，其中：M為-(C(R30)(R40))m-，其中m為1-6；T選自R21-取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)鏈、烯基、芳基、雜芳基、-OR3、-C(O)R4、-C(O)OR3、-C(O)NR24R25、-C(O)NR24OR3、-C(O)SR3，-NR24R25、-NR25C(O)R4、-NR25C(O)OR3、-NR25C(O)NR24R25、-NR25C(O)NR24OR3、-SR3、-S(O)xNR24R25、-S(O)xNR25OR3、-CN、-P(O)(R24)(OR24)、-P(O)(OR24)(OR24)、-C(R4)(＝N(OR3))、-C(O)-AA-NR24R25和-C(O)-AA-NR25OR3，其中T代表的環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基和雜芳基各自獨立為未取代的或由1-5個獨立選擇的R20部分取代，R20部分可以相同或不同，每個R20部分獨立選自以下R20部分的基團；V選自烷基、R21-取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基、雜芳基、-OR3、-C(O)R4、-(CR23R24)n1C(O)OR3、-C(O)NR24R25、-(CR23R24)n1C(O)NR25OR3、-C(O)SR3、-NR24R25、-NR25C(O)R4、-NR25C(O)OR3、-NR25C(O)NR24R25、-NR25C(O)NR24OR3、-SR3、-S(O)xNR24R25、-S(O)xNR25OR3、-CN、-P(O)(R24)(OR24)、-P(O)(OR24)(OR24)、-C(R4)(＝N(OR3))、-C(O)-AA-NR24R25和-C(O)-AA-NR25OR3，其中V代表的環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基和雜芳基各自獨立為未取代的或由1-3個獨立選擇的R20部分取代，R20部分可以相同或不同，每個R20部分獨立選自以下R20部分的基團；W選自共價鍵、-(C(R3)(R4))n2-、-O-、-S-和-N(Z)-；X選自亞烷基、亞環(huán)烷基、亞雜環(huán)烷基、亞芳基、亞雜芳基和-C≡C-，其中X代表的亞烷基、亞環(huán)烷基、亞雜環(huán)烷基、亞芳基或亞雜芳基各自獨立為未取代的或由1-4個獨立選擇的R20部分取代，R20部分可以相同或不同，每個R20部分獨立選自以下R20部分的基團；U選自共價鍵、-(C(R3)(R4))p-、-Y-(C(R3)(R4))q-、-(C(R3)(R4))t-Y-和-Y-；Y選自-O-、-S(O)x-、-N(Z)-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)N(R24)-、-N(R24)C(O)N(R25)-、-N(R24)S(O)-、-N(R24)S(O)2-、-S(O)N(R24)-和-S(O)2N(R24)-；Z選自-R3、-C(O)R3、-S(O)xR3和-C(O)NR3R4；n為0-2；n1為0-2；n2為1-2；p為1-4；q為1-4；t為1-4；v為1-3；x為0-2；y為0-3；AA為其中R31和R32相同或不同，各自獨立選自H、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-NR24R25、-(CH2)3NH(C＝NH)NH2、-CH2C(O)NH2、-CH2C(O)OH、-CH2SH、-CH2S-SCH2CH(NH2)C(O)OH、-CH2CH2C(O)OH、-CH2CH2C(O)NH2、-(CH2)4NH2、-CH2CH2CH(OH)CH2NH2、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2(CH3)、-CH2CH2SCH3、-CH2OH、-CH(OH)(CH3)、和或R31和R32與R31連接的N以及R31連接的C一起形成5-元環(huán)，該環(huán)為未取代的或由羥基獨立取代；R1選自烷基、R21-取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基、雜芳基、-C≡CR3和-CR3＝CR4R5，其中R1代表的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基和雜芳基各自獨立為未取代的或由1-5個獨立選擇的R20部分取代，R20部分可以相同或不同，每個R20部分獨立選自以下R20部分的基團，R2、R4和R5各自相同或不同，各自獨立選自H、鹵代基、烷基、R22-取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基、雜芳基、-OR6、-C(O)R7、-C(O)OR6、-NR24R25、-NR24C(O)R25、-N(＝C-O-NR24R25)、-NR24S(O)2R25，其中R2、R4和R5代表的環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基和雜芳基各自獨立為未取代的或由1-4個獨立選擇的烷基、R22-取代的烷基或R22部分取代，R22部分可以相同或不同，每個R22部分獨立選自以下R22部分的基團；R3各自相同或不同并獨立選自H、烷基、R22-取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基、雜芳基、-OR6、-C(O)R7、-C(O)OR6、-NR24R25、-NR24C(O)R25、-N(＝C-O-NR24R25)和-NR24S(O)2R25，R3代表的環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基和雜芳基各自獨立為未取代的或由1-4個獨立選擇的烷基、R22-取代的烷基或R22部分取代，R22部分可以相同或不同，每個R22部分獨立選自以下的R22部分；各R6獨立選自H、烷基和-OCF3；各R7獨立選自H、烷基、雜芳基和-CF3；各R20獨立選自：烷基、R21-取代的烷基、-OR3、鹵代基、-CN、-NO2、-NR24R25、-C(O)R3、-C(O)OR3、-C(O)NR24R25、-S(O)xNR24R25、-S(O)xR5、-CF3、-OCF3、-CF2CF3、-C(＝NOH)R3、芳基、鹵代基-取代的芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、-N(R25)S(O)xR5、-N(R25)C(O)R5和-N(R25)C(O)NR24R25，其中R20代表的芳基、鹵代基-取代的芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基各自獨立為未取代的或由1-4個獨立選擇的R22部分取代，R22部分可以相同或不同，每個R22部分獨立選自以下R22部分的基團，或者兩個R20基團與這兩個R20基團連接的碳一起為R21為1-3個獨立選自以下的取代基：-OR3、鹵代基、-CN、-NO2、-NR24R25、-C(O)R3、-C(O)OR3、-C(O)NR24R25、-S(O)xNR24R25、-SOxR5、-CF3、-OCF3、-CF2CF3、-C(＝NOH)R3、R23-取代的烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、-N(R25)S(O)xR5、-N(R25)C(O)R5和-N(R25)C(O)NR24R25；其中R21代表的芳 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物(當化學結(jié)構(gòu)式出現(xiàn)在紙件形式的摘要中時，它應(yīng)該插入此處)或其藥學上可接受的鹽、溶劑合物或異構(gòu)體，它們可用于治療MMPs、TNF-α或其組合介導(dǎo)的疾病或病癥。 |
| 國際公布 | WO2003/053915 英 2003.7.3 |
