| 公開(公告)號(hào) | CN1735598A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380108581.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.29 |
| 專利名稱 | 作為IP受體拮抗劑的苯基或雜芳基氨基烷烴衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D213/64(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/64(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D261/14(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.11 EP 02025024.7;2003.5.20 EP 03011397.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 拜耳醫(yī)藥保健股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 村田俊樹;梅田雅臣;吉川悟;K·厄巴恩斯;J·古普塔;櫻井修 |
| 地址 | 德國萊沃庫森 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-10-29 PCT/EP2003/011976 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.07.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;王景朝 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)所示苯基或雜芳基氨基烷烴衍生物、其互變異構(gòu)或立體異構(gòu)形式或其鹽：其中Ar代表亞苯基或者含有選自O(shè)、N和S的1-3個(gè)雜原子的5或6元雜芳基，其中所述苯基或者5或6元雜芳基任選具有一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基：鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基、N-(C1-6)烷基氨基、N，N-二(C1-6)烷基氨基、甲�；�(C1-6)-烷硫基、(C1-6)烷氧基和任選被羥基或1、2或3個(gè)鹵素取代(C1-6)烷基；Q1、Q2、Q3和Q4獨(dú)立地代表CH、CR10或N；其中R10代表鹵素、氰基、氨基、硝基、甲酰基、羥基甲基、甲硫基、任選被1、2或3個(gè)鹵素取代的(C1-6)烷基或任選被苯基取代的(C1-6)烷氧基；R1代表-OR11、-CH2NHR11、-C(O)R11、-C(O)NHR11、-SR11、-SOR11、-SO2R11、-NHR11、-NHC(O)OR11、-NHC(O)NR11、-NHC(O)R11、-NHSO2R11、氫、羥基、鹵素，任選具有一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)或N的雜原子的飽和或不飽和3-10元單環(huán)或雙環(huán)，任選被以下基團(tuán)取代的(C1-6)烷基：芳氧基亞氨基，任選被芳基或雜芳基取代的(C1-6)芳氧基，任選具有一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)或N的雜原子的飽和或不不飽和3-10元單環(huán)或雙環(huán)，任選被以下基團(tuán)取代的(C2-6)鏈烯基：任選具有一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)或N的雜原子的飽和或不飽和3-10元單環(huán)或雙環(huán)，任選被以下基團(tuán)取代的(C2-6)炔基：任選具有一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)或N的雜原子的飽和或不飽和3-10元單環(huán)或雙環(huán)，其中，所述任何飽和或不飽和3-10元單環(huán)或雙環(huán)可任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、(C1-6)烷硫基，任選被1、2或3個(gè)鹵素取代的(C1-6)烷基，任選被1、2或3個(gè)鹵素取代的(C1-6)烷氧基，任選被硝基、(C1-6)烷基或(C1-6)烷氧基取代的芳基，任選在芳基部分被硝基、(C1-6)烷基或(C1-6)烷氧基取代的芳烷基，和任選被硝基、(C1-6)烷基或(C1-6)烷氧基取代的芳氧基，其中R11代表(C1-6)烷氧基(C1-6)亞烷基，任選具有一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)或N的雜原子的飽和或不飽和3-10元單環(huán)或雙環(huán)，任選被1、2或3個(gè)鹵素或任選具有一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)或N的雜原子的飽和或不飽和3-10元單環(huán)或雙環(huán)取代的(C1-6)烷基，任選被以下基團(tuán)取代的(C2-6)鏈烯基：任選具有一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)或N的雜原子的飽和或不飽和3-10元單環(huán)或雙環(huán)，或任選被以下基團(tuán)取代的(C2-6)炔基：任選具有一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)或N的雜原子的飽和或不飽和3-10元單環(huán)或雙環(huán)，其中，任何所述飽和或不飽和3-10元單環(huán)或雙環(huán)可以任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、氰基、硝基，任選被1、2或3個(gè)鹵素取代的(C1-6)烷氧基，和任選被1、2或3個(gè)鹵素取代的(C1-6)烷基；R2代表氫、羥基、氨基、N-(C1-6)烷基氨基、(C2-6)鏈烯基、(C2-6)炔基、(C3-7)環(huán)烷基、(C1-6)烷硫基、(C1-6)烷基磺�；⒎蓟�、雜芳基，任選被1、2或3個(gè)鹵素、(C1-6)烷基磺酰基、(C1-6)烷硫基、芳基或雜芳基取代的(C1-6)烷基，或任選被1、2或3個(gè)鹵素、(C1-6)烷基磺酰基、芳基或雜芳基取代的(C1-6)烷氧基，其中，任何所述芳基或雜芳基可以任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、硝基、氨基、N-(C1-6)烷基氨基、N，N-二(C1-6)烷基氨基、N-(4，5-二氫-1H-咪唑)氨基、(C1-6)烷基、苯基、含有選自O(shè)、N和S的1-3個(gè)雜原子的5或6元雜芳基，和任選被嗎啉代、氨基、N-(C1-6)烷基氨基或N，N-二(C1-6)烷基氨基取代的(C1-6)烷氧基；R3代表氫或任選被1、2或3個(gè)鹵素取代的C1-6烷基；R4代表羧基、四唑基或N-(羥基)氨基羰基；R5代表氫、(C1-6)烷氧基、芳基、雜芳基或任選被1、2或3個(gè)鹵素取代的(C1-6)烷基；R6代表氫或任選被1、2或3個(gè)鹵素取代的(C1-6)烷基；且R7代表氫或(C1-6)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用作藥物制劑活性組分的苯基或雜芳基氨基烷烴衍生物。本發(fā)明的苯基或雜芳基氨基烷烴具有IP受體拮抗活性，并且可以用于預(yù)防和治療與IP受體拮抗活性有關(guān)的疾病。這樣的疾病包括如下的泌尿疾病或病癥：膀胱出口梗阻、過度反應(yīng)性膀胱、尿失禁、逼尿肌反射亢進(jìn)、逼肌不穩(wěn)定、膀胱容量降低、尿頻、緊迫性尿失禁、應(yīng)力性尿失禁、膀胱過度反應(yīng)、良性前列腺肥大(BPH)、前列腺炎、尿頻、夜尿、尿急、骨盆超敏感性、尿道炎、骨盆疼痛綜合癥、前列腺痛、膀胱炎、或特發(fā)性膀胱超敏感性。本發(fā)明化合物也可用于治療疼痛，所述疼痛包括但不限于，炎性疼痛、神經(jīng)性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、牙疼、月經(jīng)前疼痛、內(nèi)臟疼痛、頭痛等；低血壓；血友病和出血；炎癥；因?yàn)橥ㄟ^用IP受體拮抗劑治療可減輕這些疾病的癥狀。 |
| 國際公布 | 2004-05-27 WO2004/043926 英 |
