公開(公告)號
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CN1244576C
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公開(公告)日
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2006.03.08
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申請(專利)號
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CN01810683.8
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申請日期
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2001.04.05
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專利名稱
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化合物
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主分類號
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C07D401/04(2006.01)I
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分類號
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C07D401/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.4.8 GB 0008626.4;2000.8.3 GB 0019111.4;2000.10.11 SE 0003664-0
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申請(專利權(quán))人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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L·勞倫斯;A·里格比;H·桑加尼;B·斯普林托爾佩
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2001-04-05 PCT/SE2001/000751
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進入國家日期
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2002.12.04
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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一種式(I)化合物或其N-氧化物;或其藥學上可接受的鹽:其中:t是1;n和q獨立是0或1;m和p都是1;X是C(O)、O、S、S(O)2或NH;Y是OH;T是C(O);R1是被1個或以上氟,氯,C1-4烷基或C1-4烷氧基取代的苯基;R3是芳基或雜環(huán)基;其中除另有說明外,以上所述的芳基和雜環(huán)基部分是未取代的或被以下基團取代:鹵素;OH;SH;NO2;氧代基;氰基;C1-6烷基,其是未取代的或被鹵素、OC(O)C1-6烷基、S(O)2R48或苯基取代,其中所述苯基任選被鹵素、C1-6烷基、S(O)2R38或C(O)NR39R40取代;C1-6烷氧基,其是未取代的或被鹵素、C1-6烷氧基、NHCO2(C1-6烷基)、CO2R4、NR5R6、或任選被鹵素或NO2取代的苯基取代;C1-6烷硫基;C1-6鹵代烷硫基;C3-10環(huán)烷基;NR7R8;NR9C(O)R10;CO2R11;C(O)NR12R13;C(O)R14;S(O)dR15;S(O)2NR42R43;NR44S(O)2R45;雜環(huán)基,其是未取代或被以下基團取代:鹵素;C1-6烷基;C1-6鹵代烷基;CN;NO2;C1-6烷氧基;C1-6鹵代烷氧基;SCN;CN;SO3H或其堿金屬鹽;d是0、1或2;R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14和R39獨立是氫;C1-6烷基;未取代的或被鹵素、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、CN、NO2、C1-6烷氧基或C1-6鹵代烷氧基取代的芳基;或未取代的或被鹵素、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、CN、NO2、C1-6烷氧基或C1-6鹵代烷氧基取代的雜環(huán)基;R40、R42、R43和R44獨立是氫;C1-6烷基;或未取代的或被鹵素、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、CN、NO2、C1-6烷氧基或C1-6鹵代烷氧基取代的雜環(huán)基;R38是未取代的或被鹵素、羥基或C3-10環(huán)烷基取代的C1-6烷基;C3-6鏈烯基;R15、R45和R48獨立是未取代的或被鹵素、羥基或C3-10環(huán)烷基取代的C1-6烷基;或C3-6鏈烯基;其中所述雜環(huán)基是呋喃基、噻吩基、吡咯基、2,5-二氫吡咯基、噻唑基、吡唑基、噁唑基、異噁唑基、咪唑基、哌啶基、嗎啉基、吡啶基、嘧啶基、吲哚基、2,3-二氫吲哚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、2,3-二氫苯并[b]噻吩基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、2,3-二氫苯并噻唑基、1,2,3-苯并噻二唑基、咪唑并[1,2a]吡啶基、噻吩并[3,2-b]吡啶-6-基、1,2,3-苯并噁二唑基、2,1,3-苯并噻二唑基、苯并呋咱、喹喔啉基、二氫-1-苯并吡喃鎓基、3,4-二氫-1H-2,1-苯并噻嗪基、吡唑并吡啶、嘌呤、喹啉基、異喹啉基、萘啶基、苯并噻嗪基、苯并[d]咪唑并[2,1-b]噻唑-2-基或二苯并噻吩基;或其N-氧化物,S-氧化物或S-二氧化物。
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摘要
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本發(fā)明提供通式(I)化合物,其中各變量按本說明書中定義,這些化合物的制備方法以及這些化合物在治療趨化因子(如CCR3)或H1介導的疾病狀態(tài)中的用途。
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國際公布
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2001-10-18 WO2001/077101 英
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