| 公開(公告)號(hào) | CN1882568A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480033597.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.10 |
| 專利名稱 | 具有抗菌活性的吡咯衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.13 GB 0321509.2;2004.5.12 GB 0410527.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·L·布里澤;O·M·格林;K·G·哈爾;H·倪;S·I·豪克;G·B·穆倫;N·J·哈爾斯;D·蒂姆斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-10 PCT/GB2004/003874 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭廣迅;梁 謀 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(1)的化合物或其藥學(xué)可接受鹽： 其中： W是O或NR5； Y是氫； R1選自R1a，R1b，R1c，R1d，R1e和R1f； R1a是4-7元飽和、部分不飽和或不飽和的含有1、2、3或4個(gè)獨(dú)立 選自O(shè)、S和N的雜原子的雜環(huán)(條件是該環(huán)不含有O-O或S-S鍵)，其中-CH2-基團(tuán)可以任選地被-C(O)-替代，環(huán)硫原子可以任選地被氧化形成S-氧化物，和環(huán)氮原子可以任選地被氧化形成N-氧化物，和其中該環(huán)可以任選地被1、2或3個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立選自：硝基，氰基，磺基，甲酰基，羥基亞氨基甲基，(2-6C)鏈烯基，(2-6C)炔基，-CO(1-6C)烷基，-COO(1-6C)烷基(任選地被-COO(1-6C)烷基取代)，三氟甲基，-CONR6R7，-OCONR6R7，-N(R7)COR6，-CONHCH(CO2R7)R6，鹵代，羥基，羧基，(1-6C)烷基[任選地被1或2個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立選自羥基，鹵代，氰基，硝基，-COO(1-6C)烷基，-OCO(1-4C)烷基，(1-6C)烷氧基，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基，羥基(1-4C)烷氧基-，(2-4C)鏈烯基氧基，三氟甲基，-CONR6R7，羧基，-NHC(O)O(1-4C)烷基，-OCONR6R7，-C(＝NOH)(1-4C)烷基，-C(＝NOH)NR6R7，-NHC(＝NH)NR6R7，-NHC(O)NR6R7，-NHC(O)(1-4C)烷基，-NHC(O)雜環(huán)基，-NHC(O)芳基，-NHS(O)p(1-4C)烷基，-S(O)p(1-4C)烷基，-S(O)pNR6R7，-NHSO2R6，-NR6R7，和雜環(huán)基]，(3-6C)環(huán)烷基(任選地被1或2個(gè)取代基取代，該取代基選自(1-6C)烷基和如上文(1-6C)烷基所述的任選取代基)，-O(1-6C)烷基(任選地被1或2個(gè)如上文(1-6C)烷基所述的取代基取代)，-S(O)p(1-4C)烷基(任選地被1或2個(gè)如上文(1-6C)烷基所述的取代基取代)，雜環(huán)基，芳基，-NHC(O)O(1-4C)烷基，-C(＝NOR7)(1-4C)烷基，-C(＝NOR7)NR6R7，-S(O)pNR6R7，-S(O)p(1-4C)烷基CONHR7，-NR7S(O)pNR6R7，-NR7S(O)p(1-4C)烷基，-NR7S(O)p-芳基，-C(O)NHS(O)p(1-4C)烷基，-C(O)NHS(O)p-芳基，-NR6R7，-CH2CH(CO2R6)OH，-(1-4C)烷基CH(NR6R7)CO2R6和-(1-4C)烷基CH(NR6R7)CO(NR6R7)； 其中R1a上的取代基的前述值中任何雜環(huán)基或芳基可任選地1或2個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立選自(1-4C)烷基，(2-4C)鏈烯基，(2-4C)炔基，羥基，(1-4C)烷氧基，鹵代，氰基，硝基，羧基，羥基(1-4C)烷基-，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基-，鹵代(1-4C)烷基-，二氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，甲�；�，-CO(1-4C)烷基，-COO(1-4C)烷基，-C(O)NH2，-C(O)NH(1-4C)烷基，-C(O)N[二(1-4C)烷基]，-S(O)2NH2，-S(O)2NH(1-4C)烷基和-S(O)2N[二(1-4C)烷基]； R1b是8-10元雙環(huán)雜環(huán)，含有1、2、3或4個(gè)獨(dú)立選自O(shè)、S和N的雜原子(條件是該環(huán)不含有O-O或S-S鍵)，其中-CH2-基團(tuán)可以任選地被-C(O)-替代，環(huán)硫原子可以任選地被氧化形成S-氧化物，和環(huán)氮原子可以任選地被氧化形成N-氧化物，和其中該環(huán)可以任選地被1、2或3個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立選自上述R1a所列的取代基； R1c是苯環(huán)，被1、2或3個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立選自上述R1a所列的取代基； R1d選自-CH2R1a，-C(O)R1a，-OR1a，S(O)qR1a(其中q是1或2)； R1e選自-CH2R1b，-C(O)R1b，-OR1b，S(O)qR1b(其中q是1或2)； R1f選自-CH2R1c，-C(O)R1c-OR1c，S(O)qR1c(其中q是1或2)； R2選自氫，(1-4C)烷基，環(huán)丙基，(2-4C)鏈烯基，(2-4C)炔基，鹵代，氰基，氟甲基，二氟甲基和三氟甲基； R3選自氫，(1-4C)烷基，環(huán)丙基，(2-4C)鏈烯基，(2-4C)炔基，鹵代，羥基，氰基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，-CO(1-6C)烷基，和(1-6C)烷氧基； R4選自氫，(1-4C)烷基，(2-4C)鏈烯基，(2-4C)炔基，硝基，羥基，鹵代，氰基，(3-6C)環(huán)烷基，-(1-6C)烷基(3-6C)環(huán)烷基，鹵代(1-4C)烷基-，二氟甲基，三氟甲基，-CO(1-6C)烷基，和(1-6C)烷氧基； R6在各種情況下獨(dú)立地選自氫，(1-4C)烷基，(3-4C)鏈烯基，(3-6C)環(huán)烷基，-(1-4C)烷基C(O)O(1-4C)烷基，羥基，氨基，-NH(1-4C)烷基，-N[二(1-4C)烷基]，(1-4C)烷氧基，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基-，(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基-，羥基(1-4C)烷基-，-(1-4C)烷基NH2，-(1-4C)烷基NH(1-4C)烷基，-(1-4C)烷基N[二(1-4C)烷基]，和-(1-4C)烷基雜環(huán)基； R7在各種情況下獨(dú)立地選自氫和(1-6C)烷基； 或R6和R7可以與其所連的氮一起構(gòu)成5或6-元雜環(huán)基環(huán)，任選地被1或2個(gè)取代基取代，該取代基獨(dú)立選自(1-4C)烷基，(2-4C)鏈烯基，(2-4C)炔基，羥基，(1-4C)烷氧基，鹵代，氰基，硝基，羧基，羥基(1-4C)烷基-，(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基-，鹵代(1-4C)烷基-，二氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，甲�；�，-CO(1-4C)烷基，-COO(1-4C)烷基，-C(O)NH2，-C(O)NH(1-4C)烷基，-C(O)N[二(1-4C)烷基]，-S(O)2NH2，-S(O)2NH(1-4C)烷基，-S(O)2N[二(1-4C)烷基]和-S(O)p(1-4C)烷基； R5選自氫和(1-4C)烷基； p是(在各種情況下獨(dú)立地)0、1或2。 |
| 摘要 | 本申請(qǐng)描述式(1)的化合物和其藥學(xué)可接受鹽：∴本申請(qǐng)還描述了其制備方法，含有它們的藥物組合物，其作為藥物的應(yīng)用和其在治療細(xì)菌性感染中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-24 WO2005/026149 英 |
