| 公開(公告)號(hào) | CN1209352C |
| 公開(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN99813613.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.11.20 |
| 專利名稱 | 肼衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D213/34 |
| 分類號(hào) | C07D213/34;C07D295/08;C07C311/49;A61K31/18;A61K31/4402;A61K31/5377;A61P1/00;A61P7/04;A61P9/04;A61P11/06;A61P17/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P29/02;A61P35/00;A61P37/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.11.27 GB 9826153.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 邁克爾·約翰·布羅德赫斯特;;威廉·亨利·約翰遜;;達(dá)里爾·西蒙·沃爾特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/EP1999/008970 1999.11.20 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.05.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 胡交宇 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式如下的化合物：其中：R1代表低級(jí)烷基；R2代表吡啶基，嗎啉基或NR5R6；R3代表低級(jí)烷基；R4代表通式為-Z-芳基的基團(tuán)；R5和R6各自獨(dú)立地代表氫或低級(jí)烷基；X和Z各自代表間隔基；其中：“低級(jí)烷基”指含有1-8個(gè)碳原子的烷基；“低級(jí)烯基”指含有2-7個(gè)碳原子的烯基；“低級(jí)環(huán)烷基”指含有3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基；“低級(jí)炔基”指含有2-7個(gè)碳原子的炔基；用X表示的間隔基是通式為-(CH2)1-5-或-(CH2)l-Y-(CH2)m-所代表的基團(tuán)，其中l(wèi)和m各自獨(dú)立地為0，1或2，并且Y代表亞芳基；用Z表示的間隔基是通式為-(CH2)p-W-(CH2)q-所代表的基團(tuán)，其中p和q各自獨(dú)立地為0，1，2或3，并且W可以不存在，或代表-CH＝CH-或-C≡C-；或其適合藥用的鹽。 |
| 摘要 | 通式(I)的肼衍生物，其中R1代表低級(jí)烷基，低級(jí)烯基，低級(jí)環(huán)烷基，低級(jí)環(huán)烷基-低級(jí)烷基，芳基，或芳基-低級(jí)烷基，R2代表雜環(huán)基或NR5R6；R3代表氫，低級(jí)烷基，鹵素-低級(jí)烷基，氰基-低級(jí)烷基，羥基-低級(jí)烷基，氨基-低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷基，低級(jí)烷氧基羰基-低級(jí)烷基，低級(jí)環(huán)烷基-低級(jí)烷基，芳基-低級(jí)烷基，雜環(huán)基-低級(jí)烷基，雜環(huán)基羰基-低級(jí)烷基，低級(jí)烯基，低級(jí)炔基，低級(jí)環(huán)烷基，芳基，雜芳基，或芳基-低級(jí)烷基，R4代表低級(jí)烷基，低級(jí)烯基，低級(jí)環(huán)烷基-低級(jí)烷基，或通式為-Z-芳基，-Z-雜環(huán)基或-(CH2)n-CH＝CR7R8的基團(tuán)，R5和R6各自獨(dú)立地代表氫或低級(jí)烷基，R7和R8各自獨(dú)立地代表氫或低級(jí)烷基，或R7和R8一起代表低級(jí)亞烷基，其中一個(gè)CH2基團(tuán)被一個(gè)雜原子任選取代；X和Z各自代表間隔基；并且n為0，1或2，及其適合藥用的鹽，可抑制細(xì)胞釋放腫瘤壞死因子α(TNF-α)。它們可用作藥物，特別是治療發(fā)炎和自身免疫疾病，骨關(guān)節(jié)炎，呼吸疾病，腫瘤，惡病體質(zhì)，心血管疾病，發(fā)燒，出血和敗血癥的藥物。 |
| 國際公布 | WO2000/032570 英 2000.6.8 |
