| 公開(公告)號 | CN1980674A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580022258.0 |
| 申請日期 | 2005.06.28 |
| 專利名稱 | 作為PARP抑制劑的2,3-二氮雜萘衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/502(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/502(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.30 EP 04076886.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·A·默維勒克;L·E·J·肯尼斯;J·C·默坦斯;J·A·J·范杜恩;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-28 PCT/EP2005/053030 |
| 進入國家日期 | 2006.12.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;黃可峻 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物： 其N-氧化物形式、可藥用加成鹽和立體化學異構(gòu)體形式，其中： 虛線表示任選鍵； n是0、1、2或3并且當n是0時則意味著是直接鍵； Q是-C(＝O)-或-CR3-，其中R3是鹵素或C1-6烷基，和 當Q是-CR3-時則虛線表示鍵； 每個X獨立地為-N＜或-CH＜；并且當X是-CH＜時則Y是-N＜或-NH-； 每個Y獨立地為-N＜、-NH-、-CH＜或-CH2-； 除了當X是CH＜時則Y是N＜或-NH-； L1是直接鍵或選自以下的二價基：-C1-6烷二基-NH-、-NH-或-NH-C1-6烷二基-NH-； L2是直接鍵或選自以下的二價基：-C1-6烷二基-、-C2-6烯二基-、羰基或被選自羥基或芳基的一個取代基取代的-C1-6烷二基-； R1是氫、硝基、鹵素或氨基； R2是氫、C1-6烷基或芳基C1-6烷基； 中心部分還可與乙烯橋橋接(即形成雙環(huán)部分)； Z是氫、羥基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基、芳基氧基、氨基、氰基、芳基C1-6烷基氨基或苯并噻唑基(C1-6烷基)氨基或 選自以下的環(huán)體系： 其中R4和R5各自獨立地選自氫、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷基氧基或三鹵代甲基； 芳基是苯基、或被一個或兩個各自獨立地選自鹵素、C1-6烷基或C1-6烷基氧基的取代基取代的苯基； 條件是當Q是-C(＝O)-且X是-N＜且Y是-CH＜或-CH2-且L1是直接鍵且L2是直接鍵、或二價基-C1-6烷二基-或被羥基取代的-C1-6烷二基-且R1是氫且R2是氫或C1-6烷基時，則Z不是氫、羥基或C1-6烷基；且 當n是1且X是-N＜且Y是-N＜且L1和L2是直接鍵且R1和R2是氫且Q是-CR3-，其中R3是氯時，則Z不是環(huán)體系(a-3)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)的化合物、它們作為PARP抑制劑的應(yīng)用、以及包含所述的式(I)化合物的藥物組合物，其中R1、R2、L1、L2、X、Y、Q和Z具有所述定義。 |
| 國際公布 | 2006-01-12 WO2006/003147 英 |
