公開(公告)號
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CN1747951A
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公開(公告)日
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2006.03.15
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申請(專利)號
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CN200480003850.1
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申請日期
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2004.02.13
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專利名稱
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新型2-吡啶甲酰胺衍生物
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主分類號
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C07D401/14(2006.01)I
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分類號
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C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.2.13 JP 034987/2003;2003.10.1 JP 342860/2003;2004.1.22 JP 014799/2004
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申請(專利權(quán))人
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萬有制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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三谷守弘;番場誠;坂井富美子;渡邊瞳;佐佐木康裕;西村輝之;永木淳一
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國際申請
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2004-02-13 PCT/JP2004/001568
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進(jìn)入國家日期
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2005.08.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,式中X1表示N、S或O或者表示碳原子數(shù)為1-6的2價飽和烴基,當(dāng)所述2價飽和烴基的碳原子數(shù)為2以上時,該2價飽和烴基中的一個碳原子可以被氮原子、氧原子或硫原子置換;R1表示6-10元的芳基、5-10元的雜芳基、碳原子數(shù)為3-7的環(huán)烷基或低級烷基,該R1可以在R1上具有1或2個選自下列的基團(tuán):氨基、低級烷基(低級烷基的氫原子可以被羥基、低級烷氧基、鹵素原子、氨基甲酰基、一或二低級烷基氨基甲;、羧基、烷氧基羰基、烷;、氨基或者一或二-低級烷基氨基取代)、低級烷氧基(構(gòu)成該低級烷氧基的亞甲基或甲基的氫原子可以被羥基、鹵素原子、氨基甲酰基、一或二低級烷基氨基甲酰基、羧基、烷氧基羰基、烷;、氨基或者一或二低級烷基氨基取代)、氨基甲;、低級烷基氨基甲;、二低級烷基氨基甲;、氨基甲;被、氨基甲酰氧基、羧基、氰基、氨磺;⑷谆Ⅺu素原子、羥基、甲;、C2-C6烷酰基、N-C2-C6烷;被、C1-C6烷硫基、N-C1-C6烷基氨磺;、N,N-二-C1-C6烷基氨磺;1-C6烷基亞硫;、C1-C6烷基磺;、N-C1-C6烷基磺;被、C1-C6烷氧基羰基、N-C1-C6烷基氨基和N,N-二-C1-C6烷基氨基;D表示O或S;R2和R3相同或不同,表示氫原子、低級烷基、低級烷氧基、鹵素原子;式(II)可以在該環(huán)內(nèi)具有1或2個選自低級烷基、低級烷氧基、三氟甲基、羥基、羥基烷基(該羥基烷基中的羥基的氫原子可以進(jìn)一步被低級烷基取代)和鹵素原子的基團(tuán),表示5-7元雜芳基或者6-10元芳基;式(III)表示與式(I)中的酰胺基的氮原子相結(jié)合的該環(huán)中的碳原子與該環(huán)中的氮原子一起形成C=N的單環(huán)或雙環(huán)的雜芳基,該雜芳基可以在B環(huán)內(nèi)具有1或2個選自下列基團(tuán)的取代基:低級烷基、低級烷氧基、鹵素原子、三氟甲基、羥基烷基(該羥基烷基中的羥基的氫原子可進(jìn)一步被低級烷基取代)、氨基烷基(該氨基可被低級烷基取代)、烷酰基、羧基、烷氧基羰基和氰基。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有葡糖激酶活化作用、可用作糖尿病治療劑的式(I)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,式(I)中,X1表示氮原子、硫原子或氧原子;R1表示6-10元的芳基或5-7元的雜芳基等;D表示氧原子或硫原子;R2和R3相同或不同,表示氫原子或低級烷基等;式(II)表示可具有取代基的5-7元雜芳基等;式(III)表示單環(huán)或雙環(huán)的雜芳基。
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國際公布
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2004-09-23 WO2004/081001 日
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