公開(公告)號
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CN1942427A
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公開(公告)日
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2007.04.04
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申請(專利)號
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CN200580011149.9
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申請日期
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2005.04.12
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專利名稱
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茚衍生物及其制備方法
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主分類號
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C07C69/753(2006.01)I
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分類號
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C07C69/753(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.13 KR 10-2004-0025218
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申請(專利權(quán))人
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韓國化學研究所;第一藥品株式會社;韓國生命工學研究院;CJ株式會社
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發(fā)明(設計)人
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千惠慶;柳圣殷;金性洙;梁承敦;金侊祿;李相達;安鎮(zhèn)熙;姜升圭;鄭元勛;樸盛大;金南基;金善美;牟吉雄;李在睦;姜惠貞;李建浩;金鐘勛;李定炯;金承俊
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地址
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韓國大田廣域市
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頒證日
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國際申請
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2005-04-12 PCT/KR2005/001051
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進入國家日期
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2006.10.13
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專利代理機構(gòu)
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北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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顧晉偉;劉繼富
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國省代碼
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韓國;KR
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主權(quán)項
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式(I)的茚衍生物或其藥學上可接受的鹽: 其中, R1a是OH或H; 當R1a是OH時,R1b是C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、苯甲基或苯基,所述苯基任選由選自鹵素、CN、NH2、NO2和ORa的一個或多個取代基取代;當R1a是H時,R1b是ORa、NRbRc、NHCORa或 R2是CN、CO2Ra或CONReRf; R3是任選由選自鹵素、CN、NH2、NO2、ORa和C1-6烷基的一個或多個取代基取代的苯基;和 R4、R5、R6和R7各自獨立地是H、O(CH2)mRg或CH2Rh; 其中 Ra是C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基,所述C1-6烷基和C3-6環(huán)烷基任選由一個或多個鹵素取代; Rb、Rc、Re和Rf各自獨立地是H、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基或苯甲基; Rd是O、S或NRa; Rg是H、或苯基,所述苯基任選由選自鹵素、CN、NH2、和NO2的一個或多個取代基取代; Rh是和m是1-3的整數(shù)。
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摘要
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本發(fā)明的式(I)的茚衍生物能夠選擇性調(diào)節(jié)過氧化物酶體增殖物激活受體(PPARs)的活性而不引起不利的副作用,因此它們可用于治療和預防受PPARs調(diào)節(jié)的病癥,即代謝綜合癥例如糖尿病、肥胖癥、動脈硬化、高脂血癥、高胰島素血癥和高血壓、炎癥性疾病例如骨質(zhì)疏松癥、肝硬化和哮喘、以及癌癥。
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國際公布
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2005-10-27 WO2005/100297 英
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