| 公開(公告)號 | CN1842528A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(專利)號 | CN200480024503.7 |
| 申請日期 | 2004.06.29 |
| 專利名稱 | 3-�；被讲⑦秽�-2-羧酸衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07C229/48(2006.01)I;C07C227/16(2006.01)I;C07C211/45(2006.01)I;C07C209/04(2006.01)I;C07C253/14(2006.01)I;C07C255/49(2006.01)I;C07D307/85(2006.01)N;C07D333/68(2006.01)N;C07D213/81(2006.01)N;C07D213/85(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.30 JP 186370/2003;2004.2.6 JP 030794/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 田邊制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 關(guān)雅彥;吉田真一;矢木信博;初田正典;木村真弓;近藤一彥 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-29 PCT/JP2004/009488 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種制備下式[I]的化合物或其鹽的方法： 其中X是下式的基團(tuán)：-N＝或-CH＝；R1是氫原子、鹵原子、低級烷基、低級烷氧基、氰基或任選被低級烷基取代的氨基；環(huán)A是含氮雜環(huán)基；環(huán)B是任選取代的苯環(huán)或任選取代的吡啶環(huán)；和R3是氫原子或低級烷基，該方法包括： (A) 1)-a)使下式[II]化合物： 其中R0是氫原子或低級烷基，及X1是離去基團(tuán)，與下式[III]的化合物反應(yīng)： 其中A環(huán)是含氮雜環(huán)基，或 1)-b)使下式[IV]化合物： 其中的符號與上述定義相同，與下式[V]化合物反應(yīng)： 其中A’是通過除去氮原子衍生自含氮雜環(huán)基的基團(tuán)，且X2和X3是離去基團(tuán)； 2)使所生成的下式[VI]化合物： 其中的符號與上述定義相同，經(jīng)歷催化還原； 3)當(dāng)COOR0是羧基時，使所生成的下式[VII]化合物： 其中的符號與上述定義相同，經(jīng)歷低級烷基酯化，接著通過異構(gòu)化得到下式[VIII]的反式化合物： 其中R00是氫原子或低級烷基，而其它符號與上述定義相同；以及分別地， (B) 1)氰化下式[IX]化合物： 其中環(huán)B是任選取代的苯環(huán)或任選取代的吡啶環(huán)，且X4是離去基團(tuán)， 2)使所生成的下式[X]化合物： 其中的符號與上述定義相同，與下式[XI]化合物反應(yīng)： X5-CH2COOR7 其中R7是氫原子或酯基，及X5是離去基團(tuán)，當(dāng)R7是酯基時，在使化合物[XII]的基團(tuán)R7轉(zhuǎn)化為氫原子后，再使所生成的下式[XII]化合物： 其中的符號與上述定義相同，與下式[XIII]化合物反應(yīng)： 其中R3是氫原子或低級烷基，R1是氫原子、鹵原子、低級烷基、低級烷氧基、氰基或任選被低級烷基取代的氨基，及X是式：-N＝或-CH， 3)環(huán)化所生成的下式[XIV]化合物： 其中的符號與上述定義相同，生成下式[XV]化合物： 其中的符號與上述定義相同；和 (C) 使式[XV]化合物與式[VIII]化合物或其反應(yīng)性衍生物反應(yīng)。 |
| 摘要 | 一種有效制備苯并呋喃衍生物或吡啶并呋喃衍生物或其各自的藥學(xué)上可接受的鹽的優(yōu)異方法，所述衍生物由通式[I]表示：[I](其中X表示-N＝或-CH＝；R1表示氫、鹵代基、低級烷基、低級烷氧基、氰基或任選被低級烷基取代的氨基；環(huán)A表示含氮雜環(huán)基；環(huán)B表示任選取代的苯環(huán)或吡啶環(huán)；和R3表示氫或低級烷基)。所述衍生物用作活化的凝血因子X的抑制劑。 |
| 國際公布 | 2005-01-06 WO2005/000839 日 |
