| 公開(公告)號(hào) | CN1263750C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01820518.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.12.11 |
| 專利名稱 | β淀粉樣蛋白產(chǎn)生的雜環(huán)磺酰胺類抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D333/34(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D333/34(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D307/64(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.13 US 60/255,105 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠 氏;亞魁里公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·F·克雷夫特;D·C·科爾;K·R·沃勒;J·R·斯托克;G·迪亞馬尼提蒂斯;D·M·庫布雷克;K·M·庫特雷爾;W·J·莫爾;D·S·卡斯貝爾;L·雷斯尼克 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-12-11 PCT/US2001/048375 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.06.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述結(jié)構(gòu)式(I)有以下結(jié)構(gòu)：其中：R1和R2獨(dú)立選自氫；C1-C8烷基；CF3；C2-C8鏈烯基；被苯基或C1-C8烷基取代的C2-C8鏈烯基；C2-C8炔基；C3-C8環(huán)烷基；苯基；被鹵素、CH3O-、C1-C8烷基、N(C1-C8烷基)或SCH3取代的苯基；萘基；C4-C8環(huán)烯基；和(CH2)n(1，3)二噁烷，其中n是2至5；R3選自氫、C1-C8烷基；R4選自氫；C1-C8烷基；被苯基、甲氧基苯基、聯(lián)苯基、羥基和硝基苯基、OCH2(苯基)、SCH2(苯基)、SCH2(被C1-C8烷基取代的苯基)、OCH2(苯基)或S(C1-C8烷基)取代的C1-C8烷基；C1-C8烷基(C3-C8)環(huán)烷基；C1-C8烷基OH；C1-C8烷基吡啶基；C1-C8烷基呋喃基；被硝基取代的CH(OH)苯基；C3-C8環(huán)烷基；被OH、O(C1-C8烷基)、O(C2-C8鏈烯基)、OCH2(苯基)、OCH2(吡啶基)、NHCH2(苯基)、NH(C1-C8烷基)、NH(C2-C8鏈烯基)、嗎啉、NH(C1-C8烷基)(吡啶)或NHC(O)O(C1-C8烷基)取代的C3-C8環(huán)烷基；被C(O)O(C1-C8烷基)取代的N-取代的哌啶基；哌啶基；四氫噻喃；2-二氫化茚；苯基、C1-C8烷基NHR7；C4-C8環(huán)烯基；被C1-C8烷基取代的C4-C8環(huán)烯基；條件是R3和R4不同時(shí)是氫；R7是C1-C8烷基、C3-C8環(huán)烷基、芐基、或C1-C8烷基OH；或者R3和R4可以連接成環(huán)，該環(huán)選自C4-C8環(huán)烷基、降莰烷基、二氫化茚基、或被C(O)(C1-C6烷基)取代的哌啶基；R5選自氫、被O(苯基)取代的C1-C6烷基和被鹵素取代的苯基取代的芐基；R6選自氫和鹵素；T選自和W，Y和Z獨(dú)立選自C和CR10；R10選自氫和鹵素，條件是至少W、Y和Z之一必須是C；X選自O(shè)，S和SO2；條件是當(dāng)化合物含有一個(gè)或多個(gè)手性中心時(shí)，至少一個(gè)手性中心必須是S-立體化學(xué)。 |
| 摘要 | 結(jié)構(gòu)式(I)的化合物，其中和藥學(xué)上可接受的鹽、水合物和/或其前體藥物一起提供了R1、R2、R3、R4、R5、R6、T、W、X、Y和Z。描述了使用這些化合物以抑制β淀粉樣蛋白產(chǎn)物和治療阿爾茨海默病和唐氏綜合征的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-07-25 WO2002/057252 英 |
