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回折模擬物及其相關(guān)的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中外藥品株式會社/M·卡恩;M·江口;S-H.·文;J-U·鐘;S-C·李;K-W·鄭
公開(公告)號 CN1872857A  
公開(公告)日 2006.12.06  
申請(專利)號 CN200610093787.6  
申請日期 2002.10.11  
專利名稱 回折模擬物及其相關(guān)的方法  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 02822567.8  
優(yōu)先權(quán) 2001.10.12 US 09/976,470;2002.3.1 US 10/087,443  
申請(專利權(quán))人 中外藥品株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·卡恩;M·江口;S-H.·文;J-U·鐘;S-C·李;K-W·鄭  
地址 韓國首爾  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 陳軼蘭  
國省代碼 韓國;KR  
主權(quán)項 具有以下通式(I)的化合物: 其中A為-(C=O)-,B為-(CHR4)-,D為-(C=O)-,E為-(ZR6)-,G為-(XR7)n-,W為-Y(C=O)-、-(C=O)NH-、-(SO2)-或不存在,Y為氧或硫,X和Z為CH,n=1;而R1、R2、R4、R6和R7相同或不同并且獨立地選自氨基酸側(cè)鏈部分、氨基酸側(cè)鏈衍生物、連接物和固體載體。  
摘要 本發(fā)明公開了模擬生物活性肽和蛋白質(zhì)回折區(qū)的二級結(jié)構(gòu)的構(gòu)象限制的化合物。這種回折模擬結(jié)構(gòu)具有廣泛的應(yīng)用領(lǐng)域,包括用作診斷和治療劑。還公開了包含本發(fā)明的回折模擬結(jié)構(gòu)的文庫以及用于篩選它們以鑒定生物活性成員的方法。本發(fā)明還涉及這種化合物用于抑制或治療由Wnt信號途徑調(diào)節(jié)的疾病例如癌癥特別是結(jié)腸直腸癌、與血管成形術(shù)有關(guān)的再狹窄、多囊性腎病、異常血管生成疾病、類風濕性關(guān)節(jié)炎疾病或潰瘍性結(jié)腸炎的應(yīng)用。  
國際公布  
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