| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1275945C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200410018365.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.14 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 美普他酚鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸酯或其鹽類(lèi)及其制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D223/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D223/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 復(fù)旦大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 仇綴百;謝 瓊;王星海;江志強(qiáng);王小林 |
| 地址 | 200433上海市邯鄲路220號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 上海正旦專(zhuān)利代理有限公司 |
| 代理人 | 包兆宜 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種美普他酚鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸酯或其鹽類(lèi)，其特征在于美普他酚鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸酯具有式I的結(jié)構(gòu)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I結(jié)構(gòu)的美普他酚鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸酯或其鹽類(lèi)及其制備方法，由美普他酚與關(guān)鍵中間體鄰丙酰氧基-順-苯丙烯酸用二環(huán)己基碳二亞胺在4-二甲氨基吡啶催化下脫水成酚酯，進(jìn)而成鹽制得。本發(fā)明美普他酚前體藥物，經(jīng)藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)證明能降低首過(guò)效應(yīng)，顯著升高母藥美普他酚的血藥濃度，提高生物利用度近3.5倍，具有臨床應(yīng)用前景。 |
| 國(guó)際公布 |
