| 公開(公告)號 | CN1290833C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN03812850.0 |
| 申請日期 | 2003.05.20 |
| 專利名稱 | 用于治療梗塞和心絞痛的NHE-1抑制劑N-((3-氧代-2,3-二氫-1H-異吲哚-1-基)乙酰基)胍衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/46(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/46(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;C07C279/20(2006.01)I;C07C277/08(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)N;A61P9/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.6.3 FR 0206783 |
| 申請(專利權)人 | 塞諾菲-安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | H-W·克勒曼;A·霍夫邁斯特;J-C·卡里;S·米尼亞尼;A·比戈;B·羅南 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-05-20 PCT/EP2003/005279 |
| 進入國家日期 | 2004.12.03 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I化合物其中R1和R2彼此獨立地為氫、含有1、2、3或4個碳原子的烷基、含有2、3、4、5或6個碳原子的鏈烯基、含有2、3、4、5或6個碳原子的鏈炔基、芳基、雜芳基、F、Cl、Br、I、NO2、NH2、含有1、2、3或4個碳原子的烷基氨基、NRaRb、含有1、2、3或4個碳原子的烷基羰基氨基、OH、含有1、2、3或4個碳原子的烷氧基、S(O)nR7、CO2H、含有1、2、3或4個碳原子的烷氧基羰基、含有1、2、3或4個碳原子的烷基羰基、CONH2、CONRaRb、CN、含有1、2、3或4個碳原子的多氟烷基、含有1、2或3個碳原子的多氟烷氧基或SO3H；R1和R2本身是未取代的或被含有1、2、3或4個碳原子的直鏈或支鏈烷基取代；n為0、1或2R3為氫、芳基、雜芳基、Alk-R8型基團或含有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基，其中環(huán)烷基為未取代的或被一個或多個選自F、Cl、Br或I的取代基取代；Alk為含有1、2、3、4或5個碳原子的直鏈或支鏈烷基；R8為氫、含有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基、含有1、2、3或4個碳原子的多氟烷基、芳基、雜芳基、OH、含有1、2、3或4個碳原子的烷氧基、CO2H、CONH2、CONRaRb、NH2、含有1、2、3或4個碳原子的烷基氨基或NRaRb；R4、R5和R6彼此獨立地為氫或含有1、2、3或4個碳原子的直鏈或支鏈烷基；R7為含有1、2、3或4個碳原子的直鏈或支鏈烷基；Ra和Rb彼此獨立地如R7所定義，或者Ra和Rb與它們所連接的氮原子一起形成任選地含有另一選自O、S或N的雜原子的5-或6-元雜環(huán)；其外消旋混合物、對映異構體和非對映異構體及其混合物、其互變異構體及其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 異吲哚酮衍生物、其制備方法及該方法的中間體、其作為藥物的用途及含有它們的藥物組合物。本發(fā)明涉及新的式I的異吲哚酮化合物，其中R1-R6具有權利要求中規(guī)定的含義。本發(fā)明化合物適于作為抗心律失常藥物，它含有預防和治療梗塞及治療心絞痛的心臟保護組分。它們也預防性地抑制與局部缺血誘導的損傷有關的病理生理過程，特別是局部缺血誘導的心律失常和心衰。 |
| 國際公布 | 2003-12-11 WO2003/101450 英 |
