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瑞格列奈

  
中西藥分類 西藥
作用分類 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\胰島素及口服降血糖藥
英文名 Repaglinide
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為白色、無味的微晶體粉末。
功效
主治 飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者。 可與二甲雙胍合用;與各自單獨使用相比,二者合用對控制血糖有協(xié)同作用。
用途
方解
藥理作用 瑞格列奈為新型的短效口服促胰島素分泌降糖藥。它刺激胰腺釋放胰島素使血糖水平快速地降低,此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。它與其它口服促胰島素分泌降糖藥的不同在于:其通過與不同的受體結(jié)合以關閉β細胞膜中ATP-依賴性鉀通道,使β細胞去極化,鈣離子通道開放,鈣離子內(nèi)流增加,從而使β細胞分泌胰島素增加。
體內(nèi)過程 本品經(jīng)胃腸道快速吸收,導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時內(nèi)血漿藥物濃度達峰值;然后,血漿濃度迅速下降,4-6小時內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時。 本品與人血漿蛋白的結(jié)合大于98%。幾乎全部被代謝,代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄,很小部分(小于8%)以代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:0.5mg;1.0mg;2.0mg。
用法用量 應在主餐前服用(即餐前服用)。在口服30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥,服藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘內(nèi)。劑量因人而異,以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5mg,以后如需要可每周或每兩周作調(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用本品治療。其推薦起始劑量為1mg。 最大的推薦單次劑量為4mg,進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。 對于衰弱和營養(yǎng)不良的患者,應謹慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用,應減少本品的劑量。
不良反應 1.低血糖:這些反應通常較輕微,通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重,可靜脈輸入葡萄糖。 2.視覺異常:已知血糖水平的改變可導致暫時性的視覺異常,尤其是在治療開始時。只有極少數(shù)病例在治療開始時發(fā)生上述的視覺異常,但不致因此而停用。 3.胃腸道:臨床試驗中有報告發(fā)生胃腸道反應,如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐便秘。同其它口服降血糖藥物相比,這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴重程度均無差別。 4.肝臟酶系統(tǒng):個別病例報告用本品治療期間肝酶指標升高。多數(shù)病例為輕度和暫時性,因肝酶指標升高而停止治療的病人極少。 5.過敏反應:可發(fā)生皮膚過敏反應,如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹。由于化學結(jié)構(gòu)不同,沒有理由懷疑可能發(fā)生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應。
注意事項 同其它大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣,本品也可致低血糖,與二甲雙胍合用會增加發(fā)生低血糖的危險性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖,則不能再用口服降糖藥,而需改用胰島素治療。在發(fā)生應激反應時,如發(fā)燒、外傷、感染或手術,可能會出現(xiàn)高血糖。 本品尚未在肝功能不全的患者進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行研究。
貯藏 密閉保存。
備注
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