| 公開(公告)號(hào) | CN101108840A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710043520.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.07.06 |
| 專利名稱 | 具有構(gòu)象限制結(jié)構(gòu)的手性番荔枝內(nèi)酯化合物、合成方法及其用途 |
| 主分類號(hào) | C07D307/58(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D307/58(2006.01)I;C07D307/60(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 姚祝軍;劉海俠;張煥明 |
| 地址 | 200032上海市徐匯區(qū)楓林路354號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 鄔震中 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有構(gòu)象限制結(jié)構(gòu)的手性番荔枝內(nèi)酯化合物，其特征是有如下結(jié)構(gòu)式的光學(xué)活性化合物： 其中，X＝O，S，n＝0-5，m＝7-19，Y＝C6-20的烷基，R1，R2為(CH2)LR3，其中L＝0-5，R3為H、OR4，SR4或NR4R5，當(dāng)n＝0或1時(shí)，R1和R2為(CH2)LR3或相連形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)的雜環(huán)化合物，環(huán)狀結(jié)構(gòu)是五、六或七元環(huán)；R1，R2是相同或不同的基團(tuán)； 并且當(dāng)X為O且L為0時(shí)，R3僅為OR4，SR4或NR4R5； R5或R4為H、C1～C10的烷基、C1～C10的酰基、含N、O、S的五到七元飽和環(huán)或芳香環(huán)的雜環(huán)化合物，R5，R4是相同或不同的基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種構(gòu)象限制結(jié)構(gòu)的手性番荔枝內(nèi)酯化合物、合成方法及其用途。該化合物具有如上結(jié)構(gòu)式的光學(xué)活性化合物，本發(fā)明的化合物具有高的抗癌活性和選擇性，對(duì)人體乳腺管癌的IC50(μM)達(dá)到＜0.04，且對(duì)癌細(xì)胞的抑制活性是正常細(xì)胞的100倍左右，具有較好的選擇性�？捎糜诳拱┧幬铩６抑苽浞椒ê�(jiǎn)易，是一種適于工業(yè)化生產(chǎn)的方法。 |
| 國際公布 |
