| 公開(公告)號(hào) | CN1259315C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02805792.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.02.28 |
| 專利名稱 | MCP-1功能的拮抗物及其應(yīng)用方法 |
| 主分類號(hào) | C07D319/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D319/18(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.1 US 60/272,792 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 泰立克公司;株式會(huì)社三和化學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 埃德加·拉博德;路易絲·魯濱遜;孟繁英;布賴恩·T·彼得森;雨果·O·維勒;史蒂文·E·阿努斯蓋外克茲;石渡義郎;橫地祥司;松本幸治;垣上卓司;稻垣英晃;城森孝仁;松島綱治 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-02-28 PCT/US2002/006256 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.09.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 余 剛 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 化學(xué)式A、化學(xué)式B、或化學(xué)式C的化合物或其藥用鹽，可選地以其單個(gè)立體異構(gòu)體的形式或立體異構(gòu)體混合物的形式存在：其中：m是0至4的整數(shù)；n在化學(xué)式A中是0到4的整數(shù)，而在化學(xué)式B和化學(xué)式C中n是0到2的整數(shù)；X和Y在化學(xué)式A和化學(xué)式B中獨(dú)立地是O或N-R7，而X和Y在化學(xué)式C中獨(dú)立地是N和CH；只要至少X和Y之一是非碳環(huán)原子；每個(gè)R1獨(dú)立地是C1-6烷基，或者在化學(xué)式A中，n＝2，和兩個(gè)R1一起組成＝O，每個(gè)R7獨(dú)立地是氫或C1-6烷基，R13是氫、-CF3、鹵素、硝基、-CN、羥基、C1-6烷氧基、-OCH2C(＝O)OR15、苯氧基、-C(＝O)OR16、-C(＝O)R17、-OC(＝O)R17、-OCF3、-SCF3、C1-6烷基、乙炔基、苯基、噻吩基、糠基、吡啶基、噻唑基或四唑基，其中R15是氫、C1-6烷基或芐基，R16是H或C1-6烷基，R17是C1-6烷基、-CH2C(＝O)OR16或苯基；以及每個(gè)R14獨(dú)立地選自：羥基、鹵素、硝基、氰基、C1-6烷氧基、-OCH2C(＝O)OR15、苯氧基、-C(＝O)OR16、-C(＝O)R17、-OC(＝O)R17、-CF3、-OCF3、-SCF3、C1-6烷基、乙炔基、苯基、噻吩基、糠基、吡啶基、噻唑基或四唑基，其中R15是氫、C1-6烷基或芐基，R16是H或C1-6烷基，R17是C1-6烷基、-CH2C(＝O)OR16或苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化合物、包含所述化合物的藥物組合物、所述化合物和組合物的應(yīng)用、采用所述化合物和組合物進(jìn)行治療的方法、以及制備所述化合物的工藝方法。本發(fā)明特別涉及一些新穎化合物，這些新穎化合物是MCP-1功能的拮抗物，可用于預(yù)防或治療慢性或急性炎癥或自身免疫病，尤其是那些與異常淋巴細(xì)胞或單核細(xì)胞積聚有關(guān)的疾病，如關(guān)節(jié)炎、哮喘、動(dòng)脈粥樣硬化、糖尿病性腎病、炎性腸病、節(jié)段性回腸炎、多發(fā)性硬化癥、腎炎、胰腺炎、肺纖維化、牛皮癬、再狹窄和移植排斥。本發(fā)明尤其涉及包含這些化合物的藥物組合物，以及這些化合物和組合物在預(yù)防或治療這類疾病方面的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-09-12 WO2002/070509 英 |
