替利洛爾

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替利洛爾

藥物類(lèi)別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類(lèi)別：

抗腎上腺素藥

藥物名稱：

替利洛爾

英文名稱：

Tilisolol

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	替利索洛爾	Selecal

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	10mg，20mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

1．降壓作用主要通過(guò)β受體阻斷作用而抑制交感神經(jīng)興奮性，使心輸出量減少，血漿腎素水平降低。另外，通過(guò)鉀通道開(kāi)啟作用促使末稍毛細(xì)血管擴(kuò)張也與降壓作用有關(guān)。
2．抗心絞痛作用本品的抗心絞痛作用主要是通過(guò)降低平均血壓、減慢心率、減弱心肌收縮力而減少心臟負(fù)荷和心肌耗氧量。通過(guò)鉀通道開(kāi)啟作用而使冠狀血管擴(kuò)張，對(duì)緩解心絞痛有一定作用。本品降低心臟負(fù)荷、心肌耗氧量及增加冠脈血流量的作用與劑量有關(guān)。
3．鉀通道開(kāi)啟作用開(kāi)啟血管平滑肌上的鉀離子通道，關(guān)閉鈣離子通道，抑制鈣離子的細(xì)胞內(nèi)流，松弛血管平滑肌。
本品無(wú)β1和β2受體選擇性以及內(nèi)因性交感神經(jīng)興奮作用，心肌抑制作用較弱。

藥動(dòng)學(xué)：

口服后迅速被小腸吸收，健康成人單次給藥10mg、20mg在3～4小時(shí)后達(dá)峰濃度(分別為18.5和47.5ng/ml)。兩種劑量的消除半衰期為12小時(shí)。每日20mg，連續(xù)使用14天后，血藥濃度在第3、4天達(dá)穩(wěn)態(tài)。給藥第1和第14天的Tmav、t1/2或尿排泄比率無(wú)差別。長(zhǎng)期給藥未見(jiàn)蓄積現(xiàn)象。Cmax和AUC隨劑量增加而增大。本品幾乎不在肝臟代謝，蛋白結(jié)合率比同類(lèi)藥物低46.4％。主要經(jīng)腎臟排泄，尿中可檢出N-脫甲基及羥基化代謝物，約有50％的原形藥物從尿中排泄。

適應(yīng)癥：

原發(fā)性高血壓(輕至中度)、心絞痛。

用法用量：

輕、中度原發(fā)性高血壓：成人常用劑量10—20mg，每日口服一次�？筛鶕�(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減劑量。降壓效果不理想時(shí)可增加至每日30mg。
心絞痛：成人每日一次20mg口服。最大不超過(guò)30mg/d�？筛鶕�(jù)年齡、癥狀情況適當(dāng)增減用量。
腎功能損害病人的Cmax、t1/2和AUC都升高，消除延緩，應(yīng)適當(dāng)減少劑量。
長(zhǎng)期給藥應(yīng)定期檢查心功能，如脈搏、血壓、心電圖、X光透視。脈搏變得特別緩慢或者引起低血壓時(shí)應(yīng)當(dāng)減量或停止用藥。心絞痛患者切忌驟然撤藥，停藥時(shí)應(yīng)逐漸減少劑量，并加強(qiáng)臨床觀察。手術(shù)前48小時(shí)不得給藥。用于嗜鉻細(xì)胞瘤患者時(shí)，應(yīng)與α-受體拮抗劑合用。

不良反應(yīng)：

不良反應(yīng)發(fā)生率約為11.2％(118／1054)。心動(dòng)過(guò)緩(2.5％)、皮疹(1.7％)、眩暈和步履蹣跚(1.3％)。頭痛(1.0％)、日光性皮炎或光敏(1.0％)、疲勞乏力(0.9％)。其他不良反應(yīng)還有：瘙癢、蕁麻疹、四肢發(fā)冷、困倦、手麻木、惡心、嘔吐、上腹不適、胃痛、腹脹、腹瀉、浮腫、顏面潮紅、S-GOT和S-GPT升高。另外，CPK、空腹血糖值、中性脂肪、尿酸值升高，嗜酸性白細(xì)胞增多。
65歲以上病人不良反應(yīng)的發(fā)生率較高，主要表現(xiàn)為呼吸循環(huán)系統(tǒng)癥狀，如心動(dòng)過(guò)緩、心、胸廓比增大、氣喘、白血球計(jì)數(shù)和AL-P異常等。

相互作用：

藥物相互作用：①與交感神經(jīng)抑制劑合用，有相加作用，應(yīng)減量。②與降糖劑合用會(huì)增強(qiáng)降糖作用。③與鈣拮抗劑并用有協(xié)同作用。④可能增強(qiáng)可樂(lè)寧停藥后的反跳現(xiàn)象。⑤與雙異丙吡胺、普魯卡因酰胺、緩脈靈合用時(shí)，會(huì)過(guò)度抑制心機(jī)能，應(yīng)減量。

注意事項(xiàng)：

腎功能損害病人的Cmax、t1/2和AUC都升高，消除延緩，應(yīng)適當(dāng)減少劑量。
本品禁用于下列病人：支氣管哮喘、支氣管痙攣病人；糖尿病性酮酸血癥、代謝性酸中毒患者；嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩，Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，竇房傳導(dǎo)阻滯患者；心源性休克病人；肺動(dòng)脈高壓及右心功能不全患者；充血性心功能不全患者；妊娠和哺乳期婦女。
有下列情況者慎用：可能發(fā)生充血性心功能不全的病人；特發(fā)性低血糖、不完全控制的糖尿病、長(zhǎng)期絕食者；嚴(yán)重肝腎功能損害者；末稍循環(huán)障礙者；老齡患者等。
兒童使用本品的安全性尚未確立，不宜使用。

療效評(píng)價(jià)：

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