| 公開(公告)號(hào) | CN1747951A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480003850.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.13 |
| 專利名稱 | 新型2-吡啶甲酰胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.13 JP 034987/2003;2003.10.1 JP 342860/2003;2004.1.22 JP 014799/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 萬(wàn)有制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 三谷守弘;番場(chǎng)誠(chéng);坂井富美子;渡邊瞳;佐佐木康裕;西村輝之;永木淳一 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-02-13 PCT/JP2004/001568 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 式中X1表示N、S或O或者表示碳原子數(shù)為1-6的2價(jià)飽和烴基，當(dāng)所述2價(jià)飽和烴基的碳原子數(shù)為2以上時(shí)，該2價(jià)飽和烴基中的一個(gè)碳原子可以被氮原子、氧原子或硫原子置換； R1表示6-10元的芳基、5-10元的雜芳基、碳原子數(shù)為3-7的環(huán)烷基或低級(jí)烷基，該R1可以在R1上具有1或2個(gè)選自下列的基團(tuán)：氨基、低級(jí)烷基(低級(jí)烷基的氫原子可以被羥基、低級(jí)烷氧基、鹵素原子、氨基甲酰基、一或二低級(jí)烷基氨基甲�；�、羧基、烷氧基羰基、烷�；�、氨基或者一或二-低級(jí)烷基氨基取代)、低級(jí)烷氧基(構(gòu)成該低級(jí)烷氧基的亞甲基或甲基的氫原子可以被羥基、鹵素原子、氨基甲�；�、一或二低級(jí)烷基氨基甲�；�、羧基、烷氧基羰基、烷�；�、氨基或者一或二低級(jí)烷基氨基取代)、氨基甲�；�、低級(jí)烷基氨基甲�；�、二低級(jí)烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基氨基、氨基甲酰氧基、羧基、氰基、氨磺�；�、三氟甲基、鹵素原子、羥基、甲�；2-C6烷�；�、N-C2-C6烷酰基氨基、C1-C6烷硫基、N-C1-C6烷基氨磺�；，N-二-C1-C6烷基氨磺�；�、C1-C6烷基亞硫�；1-C6烷基磺�；�、N-C1-C6烷基磺�；被�、C1-C6烷氧基羰基、N-C1-C6烷基氨基和N，N-二-C1-C6烷基氨基； D表示O或S； R2和R3相同或不同，表示氫原子、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵素原子； 式(II) 可以在該環(huán)內(nèi)具有1或2個(gè)選自低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、三氟甲基、羥基、羥基烷基(該羥基烷基中的羥基的氫原子可以進(jìn)一步被低級(jí)烷基取代)和鹵素原子的基團(tuán)，表示5-7元雜芳基或者6-10元芳基； 式(III) 表示與式(I)中的酰胺基的氮原子相結(jié)合的該環(huán)中的碳原子與該環(huán)中的氮原子一起形成C＝N的單環(huán)或雙環(huán)的雜芳基，該雜芳基可以在B環(huán)內(nèi)具有1或2個(gè)選自下列基團(tuán)的取代基：低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵素原子、三氟甲基、羥基烷基(該羥基烷基中的羥基的氫原子可進(jìn)一步被低級(jí)烷基取代)、氨基烷基(該氨基可被低級(jí)烷基取代)、烷�；Ⅳ然�、烷氧基羰基和氰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有葡糖激酶活化作用、可用作糖尿病治療劑的式(I)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，式(I)中，X1表示氮原子、硫原子或氧原子；R1表示6-10元的芳基或5-7元的雜芳基等；D表示氧原子或硫原子；R2和R3相同或不同，表示氫原子或低級(jí)烷基等；式(II)表示可具有取代基的5-7元雜芳基等；式(III)表示單環(huán)或雙環(huán)的雜芳基。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-23 WO2004/081001 日 |
