| 公開(公告)號 | CN1747732A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(專利)號 | CN200380109663.7 |
| 申請日期 | 2003.12.09 |
| 專利名稱 | 作為血小板腺苷二磷酸受體拮抗劑的2-氨基羰基喹啉化合物 |
| 主分類號 | A61K31/4709(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4709(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.11 US 60/432,792 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 朱迪·布賴恩特;布拉德·巴克曼;伊馬杜爾·伊斯蘭;拉朱·莫漢;邁克爾·莫里西;魏國平;許 維;袁沈東 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-09 PCT/US2003/039079 |
| 進入國家日期 | 2005.08.11 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物或其藥學可接受的鹽： 其中： m和n獨立地為1-4； R1為氫、烷基、羧基烷基、芳基、芳烷基、烷基羰基、芳氧基烷基羰基、羧基烷基羰基、烷氧基羰基烷基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、環(huán)烷基羰基、鹵烷氧基羰基、氨基羰基、一烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷氧基羰基氨基羰基或雜環(huán)基羰基； R2為氫、烷基、芳基、芳烷基、烷基磺�；榛�、芳烷氧基烷基、羥基烷基、氨基烷基、鹵烷基磺�；被榛�、羧基烷硫基烷基、烷氧基羰基烷硫基烷基、羧基烷基、(羧基)(羥基)烷基、羧基烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳烷氧基羰基烷基、羧基烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷氧基羰基烷基、氨基羰基烷基、芳烷氧基羰基氨基烷基、烷氧基羰基烷基氨基羰基烷基、羧基烷基氨基羰基烷基、(烷氧基羰基烷基)(烷基)氨基羰基烷基、(羧基烷基)(烷基)氨基羰基烷基或雜環(huán)基烷基； R3為芳基或芳氧基，它們各自任選被選自下組的一個或多個取代基取代：烷基、鹵素、鹵烷基、氰基、硝基、四唑基、-R8-OR7、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-C(O)R7、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)R7、-R8-N(R7)C(O)OR9、-R8-N(R7)-S(O)2-R7和-R8-C[N(R7)2]-C(O)OR7； 或者R3為芳烷基或芳烷氧基，其中該芳烷基或芳烷氧基取代基中的烷基任選被選自下組的一個或多個取代基取代：鹵素、氰基、硝基、-R8-OR7、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-C(O)R7、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)R7和R9-N(R7)C(O)OR9，并且該芳烷基或芳烷氧基取代基中的芳基獨立地任選被選自下組的一個或多個取代基取代：烷基、鹵素、鹵烷基、氰基、硝基、四唑基、-R8-OR7、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-C(O)R7、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)R7、-R8-N(R7)C(O)OR9、-R8-N(R7)-S(O)2-R7和-R8-C[N(R7)2]-C(O)OR7； 每個R4獨立地選自氫、烷基、烷氧基、芳烷氧基、鹵素、鹵烷基、鹵烷氧基、羥基、氰基、烷硫基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基羰基、硝基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、羧基烷基氨基、烷基羰基氨基、二(烷基羰基)氨基、羥基烷基、二烷基氨基烷基、羧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、二烷基氨基烷氧基和雜環(huán)基烷氧基； 每個R5獨立地選自氫、烷基、羥基烷基、芳烷基、羧基、烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、羧基烷基和烷氧基羰基烷基； R6為氫、烷基、羧基烷基或烷氧基羰基烷基； 每個R7為氫、烷基、芳基、芳烷基或鹵烷基； 每個R8為鍵或者直鏈或支鏈亞烷基鏈；且 每個R9為氫、烷基、芳烷基或鹵烷基； 該化合物為單一的立體異構(gòu)體、單個立體異構(gòu)體的混合物或者為外消旋混合物。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物用作血小板腺苷二磷酸抑制劑，其中m、n、R1、R2、R3、R4和R6如本文所述。本文還描述了含有這些化合物的藥物組合物、使用這些化合物作為抗血栓藥的方法和這些化合物的合成方法。 |
| 國際公布 | 2004-06-24 WO2004/052366 英 |
