| 公開(公告)號 | CN1751018A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480004729.0 |
| 申請日期 | 2004.02.19 |
| 專利名稱 | 用于治療神經變性疾病的1-苯基烷羧酸衍生物 |
| 主分類號 | C07C57/60(2006.01)I |
| 分類號 | C07C57/60(2006.01)I;C07C57/62(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07C69/65(2006.01)I;C07C233/11(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.2.21 IT MI2003A000311;2003.10.23 IT MI2003A002068 |
| 申請(專利權)人 | 奇斯藥制品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | L·拉維格里亞;I·佩勒托;S·拉達里;B·P·艾姆畢姆伯;A·里茲;G·維勒緹 |
| 地址 | 意大利帕爾馬 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-19 PCT/EP2004/001596 |
| 進入國家日期 | 2005.08.19 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權項 | 通式(I)的化合物、其藥物上可接受的鹽和其它酯類： 其中： R和R1相同且為直鏈或支鏈C1-C4烷基；或它們與它們所連接的碳原子一起形成3-6個碳原子的環(huán)； G為： -COOR″基團，其中R″為H、直鏈或支鏈C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烷基或抗壞血酸基； -CONH2或CONHSO2R基團，其中R為直鏈或支鏈C1-C4烷基或C3-C6環(huán)烷基； -四唑殘基； R2為H、CF3、OCF3或選自F、Cl、Br、I的鹵素，優(yōu)選氟； Ar為如下通式： 其中R3表示一個或多個獨立地選自下列基團的基團： -上述定義的鹵素； -CF3； -任選被一個或多個C1-C4烷基和/或氧代基取代的C3-C8環(huán)烷基； -CH＝CH2； -CN； -CH2OH； -亞甲二氧基或亞乙二氧基； -NO2； -任選被一個或多個如下基團取代的苯基：鹵素；CF3；OCF3；OH；直鏈或支鏈C1-C4烷基；含有至少4個碳原子和至少1個雜原子的飽和雜環(huán)(eterocycle)；任選依次被下列基團中的一個或多個取代的C3-C8環(huán)烷基：直鏈或支鏈C1-C4烷基、CF3或OH； OR4或NHCOR4，其中R4為CF3、直鏈或支鏈C2-C6鏈烯基或炔基；芐基；任選被如下基團中的一個或多個取代的苯基：鹵素、CF3、OCF3、OH、直鏈或支鏈C1-C4烷基；含有至少4個碳原子和至少1個雜原子的飽和雜環(huán)(eterocycle)；任選依次被下列基團中的一個或多個取代的C3-C8環(huán)烷基：直鏈或支鏈C1-C4烷基、CF3或OH； -SR5、SO2R5或COR5，其中R5為直鏈或支鏈C1-C6烷基； 或Ar為選自如下的組的雜環(huán)(eterocycle)：噻吩、苯并噻吩、二苯并噻吩、噻蒽、吡咯、吡唑、呋喃、苯并呋喃、二苯并呋喃、吲哚、異吲哚、苯并呋喃、咪唑、苯并咪唑、噁唑、異噁唑、苯并噁唑、噻唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、噠嗪、喹啉、異喹啉、喹唑啉、喹喔啉、噌啉、吡唑、吡喃、苯并吡喃、pyrrolizine、2，3-二氮雜萘、1，5-二氮雜萘、1，3-間二氧雜環(huán)戊烯、1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯，它們任選被一個或多個如上述定義的R3基團取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及1-苯基烷羧酸衍生物、其制備方法及其在治療和/或預防神經變性疾病，諸如阿爾茨海默病中的應用。 |
| 國際公布 | 2004-09-02 WO2004/074232 英 |
